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靶向STAT3蛋白抑制剂8b
发布时间: 2025-09-15
基本信息
合作方式：
技术转让
成果类型：
实用新型专利
行业领域：
生物与新医药技术
成果介绍
STAT3 作为重要的抗肿瘤靶点和 PIM1 协同作用参与了入体多种肿瘤的进程。 目前同时表现出对STAT3 和 PIM1 均有抑制作用的 活性成分均来自天然化合物， 但这些活性成分由于其选择性和活性等问题限制了其进—步开发。 本项目获得的优选化合物 8b 易于合成，抗肿瘤活性佳且高剂昼下无明显毒性， 具有更好的市场前景与转化价值。
成果亮点
创新点
信号转导和转录激活因子 3 (STAT3) 是重要的抗肿瘤治疗靶点， Moloney 臼血病病毒一的前病毒整合位点 (PIM1) 是 种丝氨酸／苏氨酸蛋白激酶。 激活的 PIM1 和STAT3 在多种肿瘤细胞中过表达，共同促进肿瘤的发生发展。 部分同时靶向 STAT3-PIM1 的天然产物 大多存在提取困难、 难以全合成故无法大匾制备， 或是选择性差、 药效不佳等问题。 本项目 研究得到的小分子化合物有望填补该方面的空白。
主要技术指标
化合物 8b 在蛋臼水平上能有效抑制 STAT3 磷酸化并降低 PIM1 酶活性。 其对PIM1 的 Ki= 0.99 µ M, 对 STAT3 的 Kd=: 4.91 µ M 在结直肠癌细胞系 HCT-116 上IC50 为 0.64 µ M; 体内药物代谢动力学半衰期为 5.18 h, 口服生物利用度 14.72% ；体内 药效学指示其在小鼠的异种移植瘤模型中明显 抑制肿瘤生长， 体内抑瘤率为 81% (20mg/ Kg) 。
团队介绍
联系人： 庄老师 电话：15295039286 单位名称：常州市武进区科技成果转移中心
成果资料
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