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靶向STAT3蛋白抑制剂YX-621-8-35
发布时间: 2025-09-15
基本信息
合作方式：
技术转让
成果类型：
实用新型专利
行业领域：
生物与新医药技术
成果介绍
由于胰腺癌的高致死率和有限的治疗选择， 市场对新型有效治疗药物的需求非常高。一部分治疗胰腺癌的 STAT3 进入临尽管已有床研究， 但由于亲和力低力， 选择性差等问题， 治疗效果不佳。本项目开发的 YX-621-8-35 是一种靶向 STAT3 的共价抑制剂， 其对 STAT3 具有高亲和力对胰腺癌具有良好抑制活性， 且正常剂虽下无明显毒性。具有极好的市场前景与转化价值。
成果亮点
创新点
信号转导和转录激活因子 3 (STAT3) 是重要的胰腺癌治疗靶点，但STAT3 SH2 活性口袋较浅。为了增强抑制剂对 STAT3 的抑制一类新型靶向 STAT3 的活性， 木项目开发了共价抑制剂。经验证最优化合物 YX-621-8-35具有良好抗胰腺癌细胞增殖活性。
主要技术指标
YX-621-8-35 对 STAT3 的 Ki= 0.44 µ M, Kd = 0.14 µ M; 对 PANC-1 和BxPC-3 的 IC50 分别是 0.60 µ M 和 0.28 µM ；对正常胰腺导管细胞 Hpde6 选择性 SI 为 45。体内清除半衰期为 6.32小时；体内 AUC (0- 00)达到 1212 ng · h/ml; 在BxPC-3 移植瘤小鼠中， YX-621-8-35 抑 瘤率为 87% (20mg/kg) 。
团队介绍
联系人： 庄老师 电话：15295039286 单位名称：常州市武进区科技成果转移中心
成果资料
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