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PARP1/2/7抑制剂5-14-1
发布时间: 2025-09-15
基本信息
合作方式：
技术转让
成果类型：
实用新型专利
行业领域：
生物与新医药技术
成果介绍
(1) 目前国内、外尚无 PARP7 抑制剂 上市，且临床在研药物较少候选化合物 P-7-1 的药代、药效数据均明显优千临床在研药物 RBN-2397;
(2)PARP7抑制剂作用机制明确，仅特异性激活肿瘤组织内的I型干扰素通路；
(3) 与 PARP1/2 抑制剂或 anti-PD1 联用可扩大适应症，提高抗肿瘤疗效。
成果亮点
创新点
(1)候选化合物 P-7-1 为全球首个口服有效的高选择性 PARP7 抑制剂；
(2) P-7-1 与 PARP1/2 抑制剂或anti-PD1联用在多种适应症上显示出了优异的抗肿瘤效果。
主要技术指标
(1)体外蛋白水平：PARP7/IC50:5.2 nM；对PARP其它亚型选择性＞30倍；在1µm下对 371个激酶的抑制率均低千 20%;
(2) 体外／内 ADMET性质：较好的肝细胞稳定性，Caco-2 渗透性，对 CYPs 无 抑制活性， 体内 PK (T1/2: 1.74 h, ***, F: 95.8%)
(3)体内药效：能剂呈依赖性地抑制肿瘤生长， 口服 100 mg/kg 的抑瘤率达 67%;
(4)药物联用：P-7-1与PARP1/2抑 制剂（奥拉帕尼）联用或与anti-PD-1（商业来源）联用具有显著的协同抗肿瘤效应。
团队介绍
联系人： 庄老师 电话：15295039286 单位名称：常州市武进区科技成果转移中心
成果资料
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