成果介绍
本研究团队发现的新化合物SAL-098为盐霉素衍生物,为高活性抗肿瘤干细胞药物,体外活性比盐霉素提高100倍以上,并在小鼠体内显示出一定的抗结直肠癌活性,同时可以抑制肿瘤在小鼠体内的转移,具有潜在的临床价值。尽管SAL-098具有以上优势,但该化合物的水溶性差,脂溶性强,易透过血脑屏障,神经毒性较大,治疗窗口较窄限制了其在临床中的转化。
成果亮点
本课题选择sal-098为研究对象,以透明质酸为靶头,CD44为靶标,构建了sal-098的靶向脂质体,包载和递释sal-098。对sal-098靶向脂质体进行理化性质表征,对C26结直肠癌细胞进行体外抑制考察,对体内靶向性进行考察,并考察了体内有效性和安全性。达到了提高sal-098成药性和降低毒性的目标。所选sal-098脂质体处方和工艺均较为简单,具有较好的成药潜力。为sal-098制剂的开发打下基础。
团队介绍
南京医科大学(Nanjing Medical University),位于江苏省南京市,是教育部、中华人民共和国国家卫生健康委员会、江苏省人民政府共建高校和江苏高水平大学建设高校,是国家“双一流”建设高校、第一批卓越医生教育培养计划项目试点高校、高水平公共卫生学院建设高校、国家建设高水平大学公派研究生项目实施高校、国家“特色重点学科项目”建设高校、中国政府奖学金来华留学生接收院校、江苏省高层次人才培养计划“333工程”培训基地、长三角医学教育联盟创始成员。
成果资料