科创中国
腈水解酶催化制备(R)-(-)-扁桃酸项目
发布时间: 2025-05-30
基本信息
合作方式：
技术转让
成果类型：
发明专利
行业领域：
化工
成果介绍
(R)-(-)-扁桃酸作为最简单的光学纯芳香族 α-羟基酸，被广泛用于头孢菌素、青霉素、抗肿瘤药物及减肥药物等的合成中。(R)-(-)-扁桃酸由于具有很好的生物分解性，还可以作为酸性手性拆分剂用于外消旋醇类和胺类的手性拆分。(R)-(-)-扁桃酸新的用途正在不断被开发，市场需求日益扩大。目前，工业生产(R)-(-)-扁桃酸已达到每年几百吨的规模。
成果亮点
(R)-(-)-扁桃酸作为最简单的光学纯芳香族 α-羟基酸，被广泛用于头孢菌素、青霉素、抗肿瘤药物及减肥药物等的合成中。(R)-(-)-扁桃酸由于具有很好的生物分解性，还可以作为酸性手性拆分剂用于外消旋醇类和胺类的手性拆分。(R)-(-)-扁桃酸新的用途正在不断被开发，市场需求日益扩大。酶法生产(R)-(-)-扁桃酸环保节能、成本低，具有较好的竞争力。
团队介绍
1991 年获批全国第一个生物化工博士点，1995 年建成生物反应器工程国家重点实验室，1996 年成立国家生化工程技术研究中心（上海）。2002 年生物化工被批准为国家重点学科，2008 年生物工程被批准为国家特色专业，2015年国内第一个生物工程博士学位授权一级学科获得批准。
成果资料
成果综合评价报告
评价单位：- (-) 评价时间：2025-06-23
焦斌
中国化学会
产学研专委会常务副主任
综合评价
发展建议：
标准建设：制定《医药级(R)-扁桃酸》国家标准（建议涵盖基因毒性杂质控制）
产能布局：在京津冀建设年产300吨医药级生产基地1213
技术攻坚：开发多酶级联催化系统（目标转化率提升至95%）11
风险预警：
技术风险：底物自发消旋可能影响ee值（需控制反应pH9.0-9.5）3
市场风险：若氯吡格雷专利到期可能引发价格战
政策风险：新药审评可能要求追加遗传毒性数据11
技术路线图：
短期（1-2年）：完成美国DMF备案
中期（3-5年）：开发环戊基扁桃酸衍生物工艺10
长期（5+年）：构建"生物质-扁桃腈-手性药物"全产业链212
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