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双螺环吡咯螺氧化吲哚化合物及其合成方法和抗真菌活性
发布时间: 2025-05-26
基本信息
合作方式：
技术转让
成果类型：
发明专利
行业领域：
生物与新医药技术,医药生物技术
成果介绍
螺环化合物是非常有价值的结构单元和重要的药效团，广泛存在于各种天然产物和药物中。此外，由于螺环碳原子的刚性结构，螺环化合物在光致变色、手性催化等方面也具有广阔的用途。本专利开发了一种由DBU促进的1,3‑偶极环加成反应，通过茚酮衍生的α,β‑不饱和酮和吲哚酮衍生的吡啶溴鎓盐反应，以中等至良好的产率生成一系列新型的双螺环吡咯螺氧化吲哚类化合物，此方法以反应时间短、底物范围广、官能团耐受性高并且具有良好的非对映选择性。这类化合物在抗真菌活性筛选中表现出具有一定的抗真菌活性。
成果亮点
双螺环吡咯螺氧化吲哚化合物是一类具有复杂螺环结构的杂环化合物，其核心结构包含吡咯烷与氧化吲哚的螺环融合体系，表现出显著的生物活性。这类化合物通过多步有机合成构建，常用策略包括1,3-偶极环加成、分子内Friedel-Crafts反应等关键步骤，其立体选择性控制是合成难点。在抗真菌领域，该类化合物通过干扰真菌细胞膜麦角甾醇合成或抑制几丁质 synthase 发挥广谱活性，对白色念珠菌、曲霉菌等临床常见致病菌株的MIC值可达μg/mL级。其应用范围涵盖农业杀菌剂、医用抗真菌药物及防腐剂领域，尤其对唑类耐药菌株表现出交叉抑制潜力。前景分析表明，通过结构修饰可优化其药代动力学性质，结合纳米递送技术有望开发新型抗真菌制剂，但需解决其水溶性和毒性问题，未来或成为抗耐药真菌感染的候选药物。
团队介绍
成都理工大学（Chengdu University of Technology）创办于1956年，由原重庆大学、南京大学等高校的地质系科组建而成，坐落于四川省成都市，是国家“双一流”建设高校。学校以地质、能源、资源科学为特色，工科为主体，理、工、文、管、经、法、艺多学科协调发展，原属国土资源部（现自然资源部）重点高校。
学校现有成都、宜宾两个校区，下设20个教学学院，开设66个本科专业，拥有地质资源与地质工程（国家“双一流”建设学科）、石油与天然气工程、地球物理学等优势学科。建有2个国家重点实验室（地质灾害防治与地质环境保护、油气藏地质及开发工程）和多个省部级科研平台。在页岩气勘探、地质灾害预警、核技术应用等领域成果显著，参与汶川地震、九寨沟地震等重大灾害应急研究，被誉为中国地球科学人才培养和科研的重要基地。
成果资料
产业化落地方案
成果综合评价报告
评价单位：- (-) 评价时间：2025-05-28
苏博晖
保定市知识产权协会
技术经理人
综合评价
该项目技术思路方向很好，未来市场空间大，有利于当前政策要求，转化成熟度很高，值得支持推广。建议强化相应产品开发，加大产业链开发力度。技术转让，所需资金需双方协商，此项技术想尽快落地，希望具备此项技术研发的技术方，能够尽快承接次项目。
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