科创中国
一种靶向原癌基因酪氨酸蛋白激酶MerTK的新型抗肿瘤药物
发布时间: 2024-10-10
基本信息
合作方式：
技术转让
成果类型：
发明专利
行业领域：
生物与新医药技术
成果介绍
专利号（ ZL201910629554.0）， 本项目涉及医药领域中抗肿瘤药物的研发。乳腺癌和肝癌是全球主要的恶性肿瘤是威胁人类健康的重要因素。全球市场及中国市场对治疗乳腺癌和肝癌的药物有强烈需求。原癌基因酪氨酸蛋白激酶（MerTK）是激活自噬通路的关键酶，靶向该酶的小分子抑制剂是当前抗肿瘤药物研发的热点。
成果亮点
本项目设计合成了具有全新结构的MerTK抑制剂，核心候选化合物LZ01和LZ02具有完全自主知识产权并已申请专利。LZ01/02为吡唑三嗪类化合物，能与MerTK特异结合，对MerTK的IC50分别为37.86 μM和31.25 μM。LZ02对MCF-7细胞IC50为3.899 µg/mL，LZ01对HepB细胞IC50为4.278 μg/mL。LZ01/02对MCF-7异种移植瘤具有明显的抑制作用，这种肿瘤抑制作用在与氯喹联用时效果更明显。
团队介绍
联系人： 庄老师
电话：15295039286
单位名称： 武进区科技成果转移中心
成果资料
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