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一种含苯并吡嗪结构的1,2,4-三唑衍生物及其制备方法和应用
发布时间: 2024-09-14
基本信息
合作方式：
技术转让
成果类型：
发明专利
行业领域：
生物与新医药技术,轻工和化工生物技术
成果介绍
发明的含苯并吡嗪结构的1,2,4-三唑衍生物(I)可以如下方法合成：
在250mL单口烧瓶中，依次加入***邻硝基苯胺、40mL甲醇、75mL水合肼(85％)、***～*** Raney Ni(湿重)，加热回流，用TLC追踪至原料消失，反应结束后冷却至室温，过滤除去RaneyNi，减压蒸馏除去溶剂得到淡褐色晶体，得式(Ⅱ)所示的邻苯二胺。***邻苯二胺(Ⅱ)、用100mL乙醇将其溶解，再缓慢滴加MBF，在常温下反应时间段为30-90min，反应完全后，过滤除去溶剂，用乙醇冲洗三次得产物(Ⅲ)。将化合物(Ⅲ)加入到100mL单口烧瓶中，并用40mL POCl3做溶剂，加热回流条件下进行氯化，反应结束后冷却至室温，缓慢倒入500g冰水中，立即析出大量黄色固体，抽滤、洗涤干燥，得到产物(Ⅳ)。用60mL乙醇做溶剂，在产物(Ⅳ)中缓慢滴加18g(***)85％的水合肼，滴加完毕后升温至回流，反应4-5h，反应结束后冷却至室温，倒入300g冰水中，立即析出大量白色固体，经抽滤、洗涤和干燥。
成果亮点
本发明公开了一种含苯并吡嗪结构的1,2,4‑三唑衍生物及其制备方法和应用。用邻硝基苯胺与水合肼生成化合物(Ⅱ)。再与MBF反应，得产物(Ⅲ)。将化合物(Ⅲ)用POCl3氯化得到产物(Ⅳ)。化合物物(Ⅳ)与水合肼反应得中间产物(Ⅴ)。化合物(Ⅴ)以POCl3做溶剂，与取代酸类化合物反应得式(I)所示的含苯并吡嗪结构的1,2,4‑三唑衍生物；其原料简单易得，制备方法简单、后处理方便，产品收率高，而且该化合物为具有除草活性，特别是针对翦股颖具有良好的除草效果，为新农药研发提供了基础。
团队介绍
浙江工业大学是东部沿海地区第一所省部共建高校、首批国家“高等学校创新能力提升计划”（2011计划）协同创新中心牵头高校和浙江省首批重点建设高校，坐落于中国历史文化名城、风景旅游胜地杭州。学校坚持立德树人根本任务，以拔尖创新人才为引领、高级应用型人才为主体、复合型人才为特色，大力培养德智体美劳全面发展，富有家国情怀、国际视野、创新精神和实践能力的行业精英和领军人才。
成果资料
产业化落地方案
成果综合评价报告
评价单位：- (-) 评价时间：2024-09-19
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