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具有金雀花碱-黄酮类骨架的化合物及其合成方法与应用
发布时间: 2024-08-08
基本信息
合作方式：
技术转让
成果类型：
发明专利
行业领域：
生物与新医药技术,医药生物技术
成果介绍
本发明提供了如式(IV)所示具有金雀花碱‑黄酮类骨架的化合物及其制备方法与应用；本发明将天然化合物(‑)‑Cytisine和黄酮类化合物进行连接形成新的具有金雀花碱‑黄酮类骨架的化合物，并通过将硝基和卤素原子引入(‑)‑Cytisine的2‑吡啶酮部分，获得一系列该骨架的衍生化合物；本发明合成的具有金雀花碱‑黄酮类骨架的化合物对MDA‑MB‑231肿瘤细胞系的细胞毒性均比原料好，其中某些化合物对MDA‑MB‑231肿瘤细胞系的细胞毒性表现突出，因此，本发明对于寻找用于治疗人类三阴性乳腺癌的新药物非常有意义，同时，本发明制备工艺方法简单，耗时短，收率高；
成果亮点
本发明通过使用廉价易得的(-)-Cytisine和黄酮类化合物为原料，采用比较温和的反应条件，以4-二甲氨基吡啶(DMAP)为催化剂，尽量缩短反应路线采用一锅法，对具有金雀花碱-黄酮类骨架的化合物进行合成，从而实现大量目标化合物的获得。
本发明的技术方案如下：
具有金雀花碱-黄酮类骨架的化合物，结构式如式(IV)所示：
式(IV)中，
R1为H、Br、Cl或NO2；
R2为H、Br或Cl；
R3为H、甲氧基或羟基。
团队介绍
浙江工业大学是东部沿海地区第一所省部共建高校、首批国家“高等学校创新能力提升计划”（2011计划）协同创新中心牵头高校和浙江省首批重点建设高校，坐落于中国历史文化名城、风景旅游胜地杭州。学校坚持立德树人根本任务，以拔尖创新人才为引领、高级应用型人才为主体、复合型人才为特色，大力培养德智体美劳全面发展，富有家国情怀、国际视野、创新精神和实践能力的行业精英和领军人才。
成果资料
产业化落地方案
成果综合评价报告
评价单位：- (-) 评价时间：2024-08-23
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