本发明一种喹唑啉酮衍生物及其制备方法和应用,利用简便的方法合成了一种喹唑啉酮衍生物,得率高,生产成本低,当浓度50 mΜ,LPS浓度1μg/mL时,化合物1a,1i,1l,1n抑制NO的释放能力均优于炎药物吲哚美辛,而1b,1e,1j则与吲哚美辛相当;抑制NO的释放能力较强的化合物1a,1i,1l,1n,1b,及1j对***细胞的细胞毒作用均低于抗炎药物吲哚美辛;抗炎效果明显,且毒性很小,可制成各种剂型的抗炎药物,具有很高的医学价值和广阔的市场前景。
本发明的目的在于:针对上述存在的问题,本发明提供抗炎效果好、毒性很小的一种喹唑啉酮衍生物及其应用。
本发明是通过以下技术方案实现的:
本发明提供了:一种喹唑啉酮衍生物,该衍生物的结构式如式I或式II或式III或式IV所示,
其中R1为H、F、Cl、NO2或OCH3;R2为H、Cl或OCH3;R3为H、CH3或Ph;R4为H或Ph;X为O或NCOOC(CH3)3。
进一步地,一种喹唑啉酮衍生物,该衍生物的结构式如式I所示,
其中R1为F或NO2或OCH3;R2为H;R3为H;R4为H;X为O。
进一步地,一种喹唑啉酮衍生物,该衍生物的结构式如式I所示,
其中R1为H;R2为H;R3为H或CH3或Ph;R4为H或Ph;X为O;当R4为Ph时,R3为H或Ph;当R4为H时,R3为CH3或Ph。
广西师范大学地处世界级旅游城市、国家历史文化名城桂林,是国家教育部与广西壮族自治区人民政府共建高校,“中西部高校基础能力建设工程项目”高校,广西重点建设的“国内一流大学”高校,全国文明校园。有王城、育才、雁山3个校区,校园面积4100多亩,各类学生50000多人,各类教职工4000多人(含离退休人员)。学校已发展成为广西教师教育的“领头羊”、人文强桂的“主力军”、科技兴桂的“生力军”、广西国际教育的“排头兵”。目前,学校正全力推进“双一流”建设和综合改革,努力实现建设国际知名、教师教育特色鲜明的国内一流大学的目标。
评价单位:- (-)
评价时间:2024-01-29
综合评价
技术转让,所需资金需双方协商,此项技术想尽快落地保定,希望具备此项技术研发的技术方,能够尽快承接次项目
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