科创中国

国际 3 家代表性公司均在美国，以 Benjamin Cravatt 教授 2013 年所创立 Vividion Therapeutics 为例。Vividion Therapeutics 是一家专注精准治疗的生 物医药公司，专注研发此前被认为不可成药的靶标。其化学蛋白组学 （chemoproteomic）平台技术通过发现蛋白质表面未被发现的功能性口袋，用专有 库中小分子与之结合。迄今为止，公司已经筛选了约 12,500 种蛋白质上 75,000 多 个半胱氨酸残基，阐明了 250 个已验证靶标的 800 多个新结合口袋，研发多个共 价结合小分子与 80 个靶标的超过 100 个独特结合口袋结合。目前主要在研管线靶 向两个关键转录因子，NRF2 和 STAT3，以及 DNA 氧化损伤修复基因 WRN。转录因子 的结构复杂无序且缺乏小分子结合口袋，传统上认为通过小分子配体靶向转录因子 是不可成药的。Vividion 的 STAT3 项目与 BMS（百时美施贵宝）合作研发，WRN 则与 Roche（罗氏）合作研发。目前所有管线仍在临床前研究，预计在 2022 年向 FDA 提交第一个候选药物的 IND 申请。2021 年 2 月，Vividion Therapeutics 完 成 1.35 亿美金的 C 轮融资，并于 6 月底送交募资 1 亿美金的 IPO 申请；但是 制药巨头拜耳（Bayer）公司重金收购的条件成功吸引了 Vividion ，8 月 5 日， 拜耳宣布收购 Vividion，交易金额为 20 亿美金，其中包括 15 亿美金的预付款和 5 亿美金的里程碑付款，收购在 2021 年第三季度完成。申报公司中使用的化学蛋 白质组学技术为 DIA-ABPP，目前是国内第一家将化学蛋白质组学技术应用于药物先 导化合物筛选中的企业。同领域代表性公司 Vividion Therapeutics 使用技术为 isoTOP-ABPP 和 SLC-ABPP，在样品制备过程中需使用同位素 C13 和 N15 取代试剂， 数据采集方式为数据依赖型（DDA）；然而 DIA-ABPP 无需使用同位素，使用 label-free 方法制备样品，使用数据非依赖型（DIA）模式，不仅降低了样品制备 成本（约 5-10 倍），同时简化了实验流程，提高了自动化兼容能力。在