成果介绍
目前由于抗生素滥用导致的耐药菌问题较为严重,新型抗耐药菌抗生素相对缺乏,预计 2050 年因耐药菌感染死亡的人数将超过“头号杀手”癌症(死亡人数 820 万)。阿奇霉素等抗生素在治疗支原体肺炎和上下呼吸道细菌性感染疗效显著。但临床上耐多药细菌的普遍流行使得该类抗生素疗效降低乃至丧失。我国部分地区重症加强治疗病房(ICU)患者多重耐药菌的感染率已达 ***%,且因感染而死亡患者占ICU 总死亡患者 50%以上。2016 年全球统计显示下呼吸道感染是前五大死因之一,其中主要是社区获得性肺炎。我国抗生素制剂市场中,高端高效抗生素供应严重不足,低端仿制药品过剩,自主知识产权缺乏。本成果是一种大环内酯抗生素,是临床上很重要的一类抗生素。本成果的优势是双靶标,不仅仅抑制蛋白质合成,还抑制 DNA 复制过程,既提高了抗耐药菌活性,还大大减低了耐药性突变,提高临床使用寿命。该化合物结构不同于临床上国内外使用以及临床在研的各类大环内酯结构,具有较高的结构新颖性和独特的作用机制。
成果亮点
本候选化合物的优势是双靶标,不仅仅抑制蛋白质合成,还抑制DNA复制过程,既提高了抗耐药菌活性,还大大减低了耐药性突变,提高临床使用寿命。该化合物结构不同于临床上国内外使用以及临床在研的各类大环内酯结构,具有较高的结构新颖性和独特的作用机制。
团队介绍
北京理工大学是隶属于中华人民共和国工业和信息化部、全国重点大学,中管高校,位列国家“双一流”、“211工程”、“985工程”重点建设高校,入选高等学校学科创新引智计划、高等学校创新能力提升计划、卓越工程师教育培养计划、国家建设高水平大学公派研究生项目、国家大学生创新性实验计划、国家级大学生创新创业训练计划、新工科研究与实践项目、中国政府奖学金来华留学生接收院校、高等学校科技成果转化和技术转移基地,是工业和信息化部高校联盟、全国高等军工院校课程思政联盟、中国人工智能教育联席会、卓越联盟高校、延河高校人才培养联盟成员。 北京理工大学前身是1940年成立于延安的自然科学院,历经晋察冀边区工业专门学校、华北大学工学院等办学时期,1949年定址北京并接收中法大学校本部和数理化三个系,1952年定名为北京工业学院,1988年更名为北京理工大学。截至2023年4月,学校在北京拥有中关村校区、良乡校区,总建筑面积***万平方米;设有21个专业学院、9个书院,开设本科专业77个;有33个一级学科,均为博士学位授权点;15个专业学位类别;有教职工5800余人,有全日制在校生3万余人。
成果资料