该成果通过对2H‑1‑苯并吡喃‑2‑酮的实验研究,首次发现2H‑1‑苯并吡喃‑2‑酮可明显对抗刀豆蛋白A(ConA)诱导的T淋巴细胞增殖、脂多糖(LPS)诱导的B淋巴细胞增殖及巨噬细胞毒性,可降低LPS诱导的B淋巴细胞表面B细胞活化因子受体(BAFF‑R)CD268的表达及髓来源DC细胞和LPS诱导的原代DC细胞表面共刺激分子CD86的表达,具有免疫抑制作用及抗炎作用。同时对多种癌细胞系的增殖具有明显抑制作用,可用于制备免疫抑制剂及抗炎、抗癌药物。
本成果发现2H-1-苯并吡喃-2-酮(ADMC)为滨蒿内酯的衍生物,具有免疫抑制,抗炎,抗癌的生物活性,具有潜在的药用价值,可用于药物制备。
向明教授团队研究方向:抗炎免疫药理学,主要包括:研究基于天然免疫与获得性免疫相关联的自身免疫性疾病(T1D,RA,AIH等)及慢性炎症(胰腺炎、肝纤维化和胰岛素抵抗)发病机制;研究基于表观遗传和细胞代谢的免疫细胞功能转化机制;研究抗肿瘤免疫治疗的方式及机制;研究化学及中药新型免疫抑制剂的作用及机制。
评价单位:“科创中国”医疗康养产业科技服务团 (中国生物工程学会)
评价时间:2023-10-12
综合评价
该成果技术路径清晰,新开发的2H-1-苯并吡喃-2-酮能用于制备抑制淋巴细胞增殖药物,对多种癌细胞系的增殖具有明显抑制作用,可用于制备免疫抑制剂及抗炎、抗癌药物,为开发新的自身免疫性疾病、炎症、肿瘤治疗药物提供了新思路,对于2H-1-苯并吡喃-2-酮的综合开发利用具有非常重要的意义。建议加大推广力度,尽快转化,完成后续药物临床的安全性和有效性评价,推动药物尽快上市,造福众多自身免疫性疾病、炎症、肿瘤患者,为“健康中国”行动增添有利抓手。
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