本项目涉及一种奥沙利铂和伊立替康共载脂质体及其制备方法。该共载脂质体能够共递送两种药物、控制两种药物在体内释放、提高转移性结直肠癌的治疗效果、降低毒副作用。本项目中所制备的共载脂质体,采用次序载药方式包载两种药物,可以最大限度避免单一方法同时包载时不同药物之间的相互空间竞争,且能够精确控制两种药物的比例。该项目技术已于 2018 年 3 月 2 日获得国家知识产权局专利授权(授权号:***)。
(1)本发明中药物组合的筛选是基于两药是临床推荐的联用方案,有着充分的临床证据支持,因此更具有临床意义。
(2)针对传统方法只是简单的将两种药物联合使用的缺点,本发明将奥沙利铂和伊立替康制成共载脂质体,克服现有产品和技术的不足,将两种药物包裹与脂质体内的水相中,能够延缓药物在体内的释放,增加在肿瘤组织的聚集,因此可以提高其抗肿瘤效果。
(3)本发明采用次序载药方式包载两种药物:先采用被动载药法包载奥沙利铂,再利用主动载药法包载伊立替康。该方法既可最大限度避免单一方法同时包载不同药物时药物之间的相互空间竞争;又可根据设计比例实现二者的实际包载比例精确控制。
(4)本发明制备得到的共载脂质体能够控制两种药物在体内的同步释放,确保两种药物在到达肿瘤部位仍保持优化的剂量比,并且两药物释放具有一定的规律,两种药物在到达肿瘤部位仍保持优化的剂量比,实现最佳协同效果。
(5)本发明的制备得到的脂质体粒径适宜(150~250nm),工艺稳定,简单可行,易于工业化生产。
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评价单位:- (-)
评价时间:2023-10-22
综合评价
提高药物疗效:将奥沙利铂和伊立替康共载入脂质体中,可以增加药物的稳定性和生物利用度,提高药物在体内的分布和吸收。这样可以增强药物的抗肿瘤活性,提高治疗效果。减少副作用:共载脂质体可以减少奥沙利铂和伊立替康对健康组织的损害。脂质体作为靶向输送系统,可以实现药物的精确靶向输送到肿瘤组织,减少对正常细胞的影响,从而降低药物的副作用。增加药物稳定性:脂质体可以保护奥沙利铂和伊立替康免受环境因素的影响,如光、氧和湿度等。这样可以延长药物的存储寿命,提高制剂的稳定性和质量。
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