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一类联哌啶衍生物及其作为抗三阴性乳腺癌药物的应用

发布时间: 2023-07-22

基本信息

合作方式: 技术转让
成果类型: 实用新型专利,新技术
行业领域:
生物与新医药技术
成果介绍
乳腺癌被称为全球女性的第一号健康杀手,全球每年约有150万女性患上乳腺癌,每年约 50 万女性死于乳腺癌。其中三阴性乳腺癌更容易扩散和复发,致死率最高。三阴性乳腺癌(TNBC)约占乳腺癌总体人群的 10-17%,是指雌激素受体(ER)、孕激素受体(PR)和人表皮生长因子受体 2(HER2)的表达均为阴性的一类乳腺癌亚型。由于缺少特定靶点,三阴性乳腺癌是乳腺癌中预 后最差的亚型,耐药性经常发生,寻找新的治疗方法迫在眉睫。
成果亮点
最近,周期蛋白依赖性激酶 CDK4 和 CDK6 的 3 种抑制剂已经进入市场 (Future Med Chem. 2018; 10: 1369-1388)。在细胞周期中,CDK7 控制 CDK1、CDK2、CDK4 和 CDK6 的活性。然而,CDK7 抑制剂尚未上市。本成果设计合成了一类联哌啶衍生物,能选择性高效抑制 CDK7 激酶活性,细胞水平和动物水平能显著抑制三阴性乳腺癌的增生、转移和血管新生。本技术设计合成的联哌啶衍生物的对人源三阴性乳腺癌的中肿瘤抑制率高达 ***%,与 CDK 广谱抑 制剂 Roscovitine 相比较具有极高的应用价值。
团队介绍
2023年7月14日,天津首个数据知识产权交易平台、数据知识产权一体化综合服务平台上线仪式在科创中国知识产权服务中心举行。该数据知识产权交易平台由市知识产权局、滨海高新区和天津产权交易中心三方合作共建,作为天津首个服务半径辐射全市范围的数据知识产权服务平台,该平台以赋能实体经济为核心目标,以无场景不交易为基本原则,为数据资源持有方、数据加工使用方、数据产品经营方提供公开挂牌交易场所,推动数据知识产权市场化、规范化运作。
成果资料