科创中国
一种马赛替尼的合成方法
发布时间: 2023-07-06
基本信息
合作方式：
技术转让
成果类型：
发明专利
行业领域：
生物与新医药技术
成果介绍
马赛替尼(AB1010)是一种由AB Science公司开发的新型酪氨酸激酶抑制剂，具有多种靶点，包括c-Kit、PDGFR和FGFR。它是一种相对较新的潜在抗肿瘤药物，其化学结构严格源自伊马替尼，比伊马替尼具有更好的活性和选择性，目前该药物在国内还未上市、进口。甲磺酸马赛替尼分别在2009年和2015年获得FDA治疗胰腺癌和肌萎缩性脊髓侧索硬化症治疗药资格。
成果亮点
1、现有合成方法是通过芳基氨与硫氰酸铵构建硫脲结构后与3-(2-溴乙酰基)吡啶发生环化反应得到噻唑结构；而本发明使用3-乙酰基吡啶作为底物，缩短了该过程的反应路径。相较于3-(2-溴乙酰基)吡啶的价格昂贵和使用溴素的缺点，3-乙酰基吡啶廉价易得，反应过程中操作过程简单，反应条件温和，成本低，合成方案更适合放大生产。
2、本发明在马赛替尼的合成中，以4-((4-甲基哌嗪-1-基)甲基)苯甲酸盐酸盐在二氯亚砜的作用下合成马赛替尼的反应方案代替了已报道合成方案，避免了使用三甲基铝这种价格昂贵且不稳定易变质的药品。
团队介绍
学校创建于1952年7月，原名东北林学院，是在浙江大学农学院森林系和东北农学院森林系基础上建立的，由国家林业部直属管理。1985年8月更名为东北林业大学。2000年2月，由国家林业局划归教育部直属管理。2005年10月，经国家发改委、财政部和教育部批准，成为国家“211工程”重点建设高校。2010年11月，教育部和国家林业局签署合作共建协议。2011年6月，成为国家“优势学科创新平台”项目重点建设高校。2012年3月，教育部与黑龙江省人民政府签署合作共建协议。2017年9月，经国务院批准列为“双一流”建设高校。2022年2月，入选国家第二轮“双一流”建设高校。
成果资料
产业化落地方案
成果综合评价报告
评价单位：“科创中国”黑龙江科技服务团 (黑龙江省科学技术协会) 评价时间：2023-11-07
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