科创中国
一种帕利哌酮缓释微球注射剂的制备方法
发布时间: 2023-07-05
基本信息
合作方式：
技术转让
成果类型：
发明专利
行业领域：
生物与新医药技术
成果介绍
本发明公开了一种帕利哌酮缓释微球注射剂的制备方法，该制备工艺包含下列几个步骤：(1)帕利哌酮与酸酐类试剂分别溶于溶剂中，碱性催化剂作用下发生酯化反应；(2)将(1)所得酯化产物溶于无水二氯甲烷中，DMF(N,N-二甲基甲酰胺)为催化剂，与加入的酰化试剂发生酰化反应；(3)酰化后的帕利哌酮与聚乳酸(PLA)通过化学键键合进行酯化反应；(4)采用溶剂挥发法制备帕利哌酮缓释微球，经冷冻干燥后制成微球注射剂。本发明操作安全，反应条件缓和，步骤简明，总收率达50％以上，得到的帕利哌酮微球粒径为30～50um。本发明的帕利哌酮缓释微球注射剂载药量高，释药平稳，释药时间长，缓释效果好。
成果亮点
(1)帕利哌酮是抗精神病药，本发明含帕利哌酮的载药微球可用于精神分裂症的治疗；
(2)能制备成一个月给药一次生物可降解的长效微球注射剂，以达到持续，稳定的血药浓度，大大减少给药次数，从而达到了缓释效果，使患者有更好地耐受性。
(3)以PLA为载体，对帕利哌酮进行结构修饰，合成了PLA—酰化帕利哌酮生物降解聚合物，进而制得帕利哌酮缓释微球，方法新颖；
(4)进入体内后水扩散渗透进入聚合物，酯键被水解，导致聚合物分子量降低，在酶的催化下生成水和二氧化碳，最终被机体吸收、代谢，同时释放药物；
(5)本发明微球制剂的载体材料为现在使用最多的合成的生物可降解材料-聚乳酸(PLA)，它有许多其他材料无可比拟的优点，PLA在体内可降解，不会在重要器官蓄积，具有性能可控性，避免免疫反应和良好的生物相容性等优点；
(6)得到的帕利哌酮缓释微球载药量高，缓释效果好。
团队介绍
黑龙江大学（Heilongjiang University），位于黑龙江省哈尔滨市，是黑龙江省人民政府和中华人民共和国教育部、国家国防科技工业局共建的省属综合性大学，黑龙江省“双一流”建设国内一流大学A类高校，入选国家卓越法律人才教育培养计划、中西部高校基础能力建设工程、特色重点学科项目、国家建设高水平大学公派研究生项目、中国政府奖学金来华留学生接收院校、全国深化创新创业教育改革示范高校、教育部来华留学示范基地，是世界翻译教育联盟、中俄新闻教育高校联盟、中俄综合性大学联盟、上海合作组织大学、“一带一路”智库合作联盟成员单位。
成果资料
产业化落地方案
成果综合评价报告
评价单位：“科创中国”黑龙江科技服务团 (黑龙江省科学技术协会) 评价时间：2023-11-07
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