科创中国
一种四氢异喹啉类化合物外消旋体的半量拆分法
发布时间: 2023-06-12
基本信息
合作方式：
技术转让
成果类型：
发明专利
行业领域：
生物与新医药技术
成果介绍
专利US5453510，CN10147529A使用N-乙酰-L-亮氨酸为拆分剂拆分四氢异喹啉外消旋体，皆需多次重结晶得到纯度较高产物，耗费时间，操作复杂，不利于工业生产。专利CN200710020587尝试使用N-乙酰-L-亮氨酸和N-乙酰-D-亮氨酸两种拆分剂进行两次拆分，但是操作复杂，损失较大，耗费原料。专利CN200410091127使用N-酰基-D-氨基酸作为拆分剂与四氢异喹啉反应生成非对映异构体，但其使用全量拆分法，拆分剂消耗较多，不利于工业生产的成本计算。专利US6015903使用半量(-)2-(2,4-二氯苯氧基)丙酸为拆分剂，得到纯度较高的R构型四氢异喹啉，但是拆分剂(-)2-(2,4-二氯苯氧基)丙酸为一种农药，危害较大，不适用于大量的工业生产。
成果亮点
本发明的目的是提供一种四氢异喹啉外消旋体的拆分方法，采用半量拆分法，拆分剂为单一或呈比例的两种N-酰基-D-氨基酸，或者单一D-二苯基酰基酒石酸，能获得纯度较高的R构型四氢异喹啉类化合物，且不需要重结晶，有效的节省了拆分时间及拆分剂的使用，成本低，操作简单，易于实施，适用于工业生产。
团队介绍
哈尔滨医科大学坐落在北国冰城哈尔滨，是一所历史文化底蕴深厚的医学高等学府，由我国现代医学先驱伍连德博士于1926年创办的滨江医学专门学校（1938年更名为哈尔滨医科大学）和前身为中国共产党于1931年在江西瑞金创建的中国工农红军军医学校原兴山（现鹤岗市）中国医科大学第一、二分校组建而成。学校历经97年的发展建设，传承伍连德博士“赤诚爱国、自强创业”的精神，发扬中国工农红军军医学校“政治坚定、技术优良”的光荣传统，秉承“木直中绳、博学载医”的校训，综合实力不断增强，具有相当的发展规模和鲜明的办学特色。学校是部委省共建大学、黑龙江省国内一流大学建设高校、中俄医科大学联盟中方牵头单位、国家理科基础科学研究与教学人才培养基地、教育部首批试办七年制高等医学教育院校、教育部高水平公共卫生学院建设高校。
成果资料
产业化落地方案
成果综合评价报告
评价单位：“科创中国”黑龙江科技服务团 (黑龙江省科学技术协会) 评价时间：2023-11-10
评价单位：“科创中国”黑龙江科技服务团 (黑龙江省科学技术协会) 评价时间：2023-10-10
黄剑华
哈尔滨工业大学
教授
综合评价
本发明的目的是提供一种四氢异喹啉外消旋体的拆分方法，采用半量拆分法，拆分剂为单一或呈比例的两种N-酰基-D-氨基酸，或者单一D-二苯基酰基酒石酸，能获得纯度较高的R构型四氢异喹啉类化合物，且不需要重结晶，有效的节省了拆分时间及拆分剂的使用，成本低，操作简单，易于实施，适用于工业生产。
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