科创中国
4’-羟基-3’-甲氧基查尔酮衍生物、其制备方法以及在抗肿瘤 中的应用
发布时间: 2023-06-07
基本信息
合作方式：
技术转让
成果类型：
发明专利
行业领域：
生物与新医药技术
成果介绍
查耳酮类化合物是一类主要由芳香醛与芳香酮通过Claisen-Schmidt缩合反应生成，结构中含有1,3-二苯基丙烯酮结构的化合物。查耳酮类化合物的二个苯基上有不同取代基团，表现出不同的生物活性。其中抗肿瘤类查耳酮化合物多具备2’-羟基。未见到有抗肿瘤活性的4’-羟基-3’-甲氧基查耳酮衍生物报道。且4’-羟基-3’-甲氧基查耳酮衍生物在体外肿瘤细胞活性筛选中，表现明显的抗肿瘤细胞活性。在PLC5肝癌裸鼠模式的体内实验中，4’-羟基-3’-甲氧基查耳酮衍生物抑制肿瘤活性强于对照药品5-氟尿嘧啶。
成果亮点
培养PLC5肝癌细胞，当细胞覆盖率达到80％，数量达到实验所需时，收集细胞，制成浓度为5×107个/ml的细胞悬液。将细胞悬液注射到裸鼠体侧髋关节皮下，注射体积为110μL。肿瘤形成后，根据实验设计对裸鼠进行分组，依次是对照组、阳性对照组、4’-羟基-3’-甲氧基-3,4-二甲氧基查耳酮高、中、低剂量组。根据分组情况，分别给予腹腔注射不同剂量的不同药物。裸鼠给药后，每隔24小时观察小鼠的生理状态、体重、肿瘤形态和大小的变化。给药后两周，处死裸鼠，分离肿瘤，保存于-80℃备用，根据实验数据评价药物的肿瘤生长抑制作用。给药剂量如下表2所示(注：6x为4’-羟基-3’-甲氧基-3,4-二甲氧基查耳酮
团队介绍
哈尔滨医科大学坐落在北国冰城哈尔滨，是一所历史文化底蕴深厚的医学高等学府，由我国现代医学先驱伍连德博士于1926年创办的滨江医学专门学校（1938年更名为哈尔滨医科大学）和前身为中国共产党于1931年在江西瑞金创建的中国工农红军军医学校原兴山（现鹤岗市）中国医科大学第一、二分校组建而成。学校历经97年的发展建设，传承伍连德博士“赤诚爱国、自强创业”的精神，发扬中国工农红军军医学校“政治坚定、技术优良”的光荣传统，秉承“木直中绳、博学载医”的校训，综合实力不断增强，具有相当的发展规模和鲜明的办学特色。学校是部委省共建大学、黑龙江省国内一流大学建设高校、中俄医科大学联盟中方牵头单位、国家理科基础科学研究与教学人才培养基地、教育部首批试办七年制高等医学教育院校、教育部高水平公共卫生学院建设高校。
成果资料
产业化落地方案
成果综合评价报告
评价单位：“科创中国”黑龙江科技服务团 (黑龙江省科学技术协会) 评价时间：2023-11-10
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