科创中国
一种环糊精药物包合物及其制备方法和应用
发布时间: 2023-05-30
基本信息
合作方式：
技术转让
成果类型：
发明专利
行业领域：
新材料技术
成果介绍
本发明涉及一种环糊精药物包合物及其制备方法和应用。具体地说，本发明涉及一种用于包合药物的环糊精接枝共聚物，所述环糊精接枝共聚物包括：作为母体骨架的环糊精以及接枝在所述母体骨架上的含巯基氨基酸和含胍基氨基酸。本发明还涉及所述环糊精接枝共聚物的制备方法以及在包合药物尤其是胰岛素等药物中的应用。本发明的环糊精接枝共聚物能有效保护药物例如胰岛素的酶促降解、提高胰岛素的粘膜粘附性和膜透过性。
成果亮点
(1)本发明通过含巯基氨基酸、含胍基氨基酸和环糊精类物质构成的主体分子对胰岛素的包合，以改善药物通过胃肠道表面黏膜的能力。通过实验证明，环糊精药物包合物能大大降低胰蛋白酶和α-糜蛋白酶对胰岛素的酶促降解，从而解决了胰岛素不能充分被空肠、回肠所吸收的问题，提高其生物利用度；十分适合糖尿病患者服用，生物相容性好，避免了长期注射所产生的不良反应。
(2)本发明利用含巯基氨基酸可以与粘液层中糖蛋白富含半胱氨酸的亚结构域之间形成二硫键，从而具有粘膜粘附的特性，延长了胰岛素在空肠和回肠的停留时间，从而促进药物的吸收。
(3)本发明利用含胍基氨基酸具有膜透过性的能力，增加了胰岛素跨Caco-2细胞单层的转运能力，提高了药物的渗透效率，从而增强胰岛素在肠道的吸收。
(4)本发明能够防止胰岛素在消化道内被破坏，同时又能延长胰岛素在肠部的停留时间，还能提高胰岛素跨Caco-2细胞单层的转运能力。在短时间内迅速控制血糖浓度之后，还能达到持续较长时间的降血糖作用，提高胰岛素的生物利用度，是口服胰岛素的有应用潜力的载体。
团队介绍
黑龙江大学（Heilongjiang University），位于黑龙江省哈尔滨市，是黑龙江省人民政府和中华人民共和国教育部、国家国防科技工业局共建的省属综合性大学，黑龙江省“双一流”建设国内一流大学A类高校，入选国家卓越法律人才教育培养计划、中西部高校基础能力建设工程、特色重点学科项目、国家建设高水平大学公派研究生项目、中国政府奖学金来华留学生接收院校、全国深化创新创业教育改革示范高校、教育部来华留学示范基地，是世界翻译教育联盟、中俄新闻教育高校联盟、中俄综合性大学联盟、上海合作组织大学、“一带一路”智库合作联盟成员单位。
成果资料
产业化落地方案
成果综合评价报告
评价单位：“科创中国”黑龙江科技服务团 (黑龙江省科学技术协会) 评价时间：2023-11-10
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