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3，10二对甲氧基苯基6，12二氮杂四高立方烷类化合物及合成方法和药物组合物
发布时间: 2023-03-22
基本信息
合作方式：
技术转让
成果类型：
发明专利
行业领域：
生物与新医药技术
成果介绍
本发明公开一种3，10‑二对甲氧基苯基‑6，12‑二氮杂四高立方烷类化合物及其合成方法、应用和药物组合物，化合物具备式Ⅰ结构,并研究了式Ⅰ化合物对三种肿瘤细胞及两种正常细胞的细胞毒活性，以多柔比星作为阳性对照，显示其具有较好的肿瘤细胞抑制作用并对正常细胞毒性较小，具有肿瘤细胞特异性。综上所述，式Ⅰ结构化合物具有肿瘤细胞毒活性，较阳性对照药多柔比星表现出更强的抗癌活性和较弱的毒性。
成果亮点
***，10‑二对甲氧基苯基‑6，12‑二氮杂四高立方烷类化合物，其特征在于具有式Ⅰ所示结构
2.如权利要求1所示化合物的合成方法，其特征在于，每合成式Ⅰ化合物***包括以下步骤：(1)中间产物a的合成步骤
以3‑乙酰基吡啶和溴化苄为原料：3‑乙酰基吡啶***溶解于乙腈25mL中，加入溴化苄
***加热回流反应15h，冷却后加入乙醚30mL沉淀，抽滤后得到沉淀物，沉淀物用乙醚10mL洗涤得到吡啶溴化盐的白色粉末中间产物a，(2)中间产物b的合成步骤
称取(1)中得到的干燥吡啶溴化盐中间产物a ***溶解于四氢呋喃中100mL，在‑18℃低温持续搅拌的状态下缓缓加入格氏试剂4‑对甲氧基苯基氯化镁6mL，以CuI ***为此反应的催化剂，‑18℃低温搅拌下反应20min，再转移至常温下反应30min，此过程中持续搅拌，得到中间产物b；
团队介绍
华北理工大学，是一所省属重点骨干大学、省重点支持的国家一流大学建设高校 ；是中华人民共和国应急管理部、国家国防科技工业局与河北省人民政府共建高校，入选教育部卓越工程师教育培养计划、卓越医生教育培养计划、国家级大学生创新创业训练计划、新工科研究与实践项目、省部共建协同创新中心、国际中文教师奖学金接收院校 、国家专业综合改革试点。
成果资料
产业化落地方案
成果综合评价报告
评价单位：- (-) 评价时间：2024-06-11
李静想
保定市知识产权协会
技术经理人
综合评价
该项目技术思路方向很好，未来市场空间大，有利于当前政策要求，转化成熟度很高，值得支持推广。建议强化相应产品开发，加大产业链开发力度。技术转让，所需资金需双方协商，此项技术想尽快落地，希望具备此项技术研发的技术方，能够尽快承接次项目。
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