科创中国
一种二氟甲基化试剂及其制备方法与应用
发布时间: 2022-12-02
基本信息
合作方式：
技术许可
成果类型：
发明专利
行业领域：
生物与新医药技术,生物产业,卫生和社会工作,医药生物技术,生物医药产业,卫生
成果介绍
本发明属于化学制备技术领域，具体涉及一种二氟甲基化试剂及其制备与应用。针对目前亲电二氟甲基化试剂稳定性较差这个关键问题，通过创新设计，解决试剂稳定性问题。合成得到了室温下稳定保存的亲电二氟甲基化试剂；可满足不同类型底物的二氟甲基官能化，发展多种二氟甲基化新方法和新反应。而且试剂为固体，使用操作简便，可操作性高。
成果亮点
本发明属于化学制备技术领域，具体涉及一种二氟甲基化试剂及其制备方法与应用。
合成得到了室温下稳定保存的亲电二氟甲基化试剂；可满足不同类型底物的二氟甲基官能化，发展多种二氟甲基化新方法和新反应。而且试剂为固体，使用操作简便，可操作性高。
团队介绍
1、发明人:刘国凯、陆声乐、李鑫、秦文兵
2、第一发明人简历：
刘国凯，副教授，药物化学教研室主任，深圳大学药学院刘国凯课题组。2004年和2013年分别于中国科学院研究生院、中国科学院成都有机化学研究所和名古屋工业大学获得硕士和博士学位。先后在康龙化成（北京）新药技术有限公司、益鹏生物科技（深圳）有限公司、香港理工大学应用生物与化学科技学系、香港中文大学深圳研究院工作。2013年11月加入深圳大学医学部药学院任教至今，主讲药学本科专业核心课《药物化学》和专业选修课《药品营销学》，研究生《高等药物化学》，教学测评过去几年处于前20%，最高达***%。长期从事有机小分子药物的设计合成，尤其是含氟药物、及具有潜在药用价值的生物活性化合物的合成；致力于抗肿瘤和降糖药的设计合成及其生物活性筛选；有机氟化学，有机催化及不对称合成方法学的研究等。
成果资料
产业化落地方案
成果综合评价报告
评价单位：- (-) 评价时间：2022-12-23
胡荣杰
广东博士创新发展促进会
战略研究室主任
综合评价
在现有技术中，如：羰基化合物d位的二氟甲基化：在羰基的α位进行二氟甲基化，目前仍是一个重大挑战。使用本发明设计的稳定的新型亲电二氟甲基试剂，发展在羰基化合物的α位引入二氟甲基的方法和策略，包括羰基α位碳的不对称二氟甲基化，为在有机化合物和药物分子的羰基α位碳上高效便捷的引入二氟甲基提供解决方案。
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