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一种替卡格雷的合成方法
发布时间: 2022-11-30
基本信息
合作方式：
技术转让
成果类型：
发明专利
行业领域：
新材料技术,高分子材料,精细化学品
成果介绍
本发明的目的是在于提供了一种替卡格雷的合成方法，主要改进其中间体4,6-二氯-2-(丙硫基)-5-氨基嘧啶的合成方法。合成方法易行，操作简便，以2-氨基丙二酸二乙酯盐酸盐为起始原料，通过合环，溴代，氯化等条件下合成4,6-二氯-2-(丙硫基)-5-氨基嘧啶，本发明通过合环，溴代和氯化三步完成对4，6-二氯-5-氨基-2-丙硫基嘧啶的合成，大大缩短了时间，且三步总转化率达到68％。
成果亮点
本发明公开了一种替卡格雷的合成方法，包括如下步骤（1）、在溶有2?氨基丙二酸二乙酯的溶液中加入硫脲和碱，三者摩尔比为1：***：2?***，25?100℃，氮气保护下反应5?72h，得化合物2；（2）、于?2℃－2℃在溶有化合物2溶液中加入溴代丙烷，在25℃?50℃下搅拌2?72小时，得到化合物3；（3）、化合物3中加入有机碱和氯化试剂，加热至20?75℃，反应3?8小时生成化合物4；（4）、合成替卡格雷：将化合物4（4,6?二氯?2?(丙硫基)?5?氨基嘧啶）通过取代，合环，取代，水解反应，得到化合物替卡格雷，操作步骤大为缩短，且大幅度提高产率。本发明操作简单，反应产率较高。
团队介绍
荆楚理工学院（Jingchu University of Technology）简称“荆楚理工”，位于湖北省荆门市，学院于2007年3月经教育部批准由初创于1956年的沙洋师范高等专科学校和始建于1984年的荆门职业技术学院合并组建而成， [2] 是一所省属公办全日制普通本科高等学校，为湖北省首批地方本科院校转型发展试点学校、“湖北省2011计划”首批牵头高校，“实行“省市（荆门）共建、以省为主”的管理体制。
截至2022年3月，学院占地面积2400余亩，校舍建筑面积***余万平方米；设有16个教学学院（部），开设本科专业43个，专科专业15个，涵盖理、工、农、医、文、教、管、艺等8大学科门类；在编教职工1134人，有教授、副教授等高级职称人员342人，博士、硕士678人。享受国务院及湖北省政府特殊津贴的专家4人；有全日制普通在校生19615人，其中本科生13998人。
成果资料
产业化落地方案
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