科创中国
一种多环稠合的1 ,5-苯并二氮杂卓化合物及其制备方法
发布时间: 2022-10-27
基本信息
合作方式：
技术转让
成果类型：
发明专利
行业领域：
生物与新医药技术,新剂型及制剂技术
成果介绍
本发明涉及化学合成技术领域，具体公开一种多环稠合的1 ,5‑苯并二氮杂卓化合物及其制备方法。所述1,5‑苯并二氮杂卓化合物的结构如式(I)或式(II)所示。所述化合物是以取代邻苯二胺、二酮类化合物和酯类化合物作为原料，通过亲核加成反应和碳碳交叉偶联反应制备得到。本发明提供了一条新颖、温和且绿色的一锅法制备1,5‑苯并二氮杂卓化合物的方法，且制备得到了结构上含有烷氧羰基甲基(‑CH2COOR)多环稠合化合物，其结构的引入有望有效提高药物的生物活性，为研究具有高生理活性的新型药物提供了基础，对于扩展1,5‑苯并二氮杂卓化合物在医药和工业生产领域的应用具有十分重要的价值，推广价值极高.
成果亮点
一种结构如式（I）或式（II）所示的多环稠合的1 ,5‑苯并二氮杂卓化合物的制备方法，其特征在于，将式（III）所示的取代邻苯二胺和二酮类化合物加入有机溶剂中，混合均匀，于50‑110°C反应2‑4h，加入式（IV）所示的酯类化合物和酸催化剂，混合均匀，于10‑30°C反应3‑8h，得所述多环稠合的1,5‑苯并二氮杂卓化合物；所述酸催化剂为三氯化铈、冰醋酸、扁桃酸或对甲苯磺酸中至少一种；其中，R1、R2为H、甲基、乙基、丙基或卤素；R3为H、甲基或乙基；R4为甲基、乙基或丙基；n为1或2；
团队介绍
河北师范大学是一所具有百年历史和光荣传统的省属重点大学。学校起源于1902年创建于北京的顺天府学堂和1906年创建于天津的北洋女师范学堂。1996年6月，原河北师范大学、河北师范学院与创建于1952年的河北教育学院、创建于1984年的河北职业技术师范学院合并，组建成新的河北师范大学。校友中有老一代革命家邓颖超、刘清扬、郭隆真、杨秀峰、康世恩、荣高棠等，有学界名人梁漱溟、张申府、汤用彤等，有中科院院士严陆光、郝柏林等，也有许绍发、蔡振华等一批体育界精英。新中国成立以来，学校共为国家培养了20余万名专业人才。 学校新校区占地1829亩，馆藏图书***万册。学校现有在职教职工2856名，其中专任教师1577人，教授405人，副教授994人，中国科学院院士1人，省级以上各类优秀专家106人，博士研究生导师108人，硕士研究生导师578人。在校本、专科生36371人，研究生4191人，成人教育学生14760人。
成果资料
产业化落地方案
成果综合评价报告
评价单位：- (-) 评价时间：2022-10-29
李静想
保定市知识产权协会
技术经理人
综合评价
此项技术中所用的催化剂可加快反应的进行，降低副反应的发生，提高产品的纯度，还可以吸收反应生成和加入的酸催化剂，促使反应正向进行，提高目标化合物的产率。醋酸钠作为碱催化剂可以显著提高反应活性，且有利于中间产物VIIIa的稳定，使产率达到最佳，其催化效果明显优于其他碱性催化剂，反应物质的比可以保证在用量较小的条件下，促进反应正向进行，提高目标产物的产率。选择质子溶剂和非质子溶剂混合作为第二有机溶剂，不但可以充分溶解中间产物VIIIa，使其充分参与反应，而且还可以保证在副反应最少的前提下，充分提高反应速率，提高目标产物的收率。该项目属于国家鼓励支持的项目，社会效益显著。总体而言，该项目技术思路方向较好，未来市场广大，符合政策要求，值得推广。建议强化相应产品开发，加大成果转化力度。
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