科创中国
埃索美拉哩钠的不对称合成关键技术的应用
发布时间: 2022-09-19
基本信息
合作方式：
技术服务
成果类型：
新技术
行业领域：
生物与新医药技术
成果介绍
本项目在国际著名制药公司英国阿斯 利康合成埃索美拉哩钠工艺路线的基础 上，发明了酒石酸衍生物为关键手性催化 剂，不对称氧化构建手性亚砚S-异构体的关键新技术。与传统路线相比，该技术具有 路线简洁（5步反应缩减为3步）、操作方便（避免柱层析）、对映体选择性高（ee 值大于99%）、不对称氧化副产物杂质少（砚的含量少于2%）、终产物收率高（由25% 提高到30%）以及成本低等优点，目前放大技术可达生产公斤级以上的规模。欢迎洽 谈以及技术服务开发埃索美拉哩钠。
成果亮点
经济与社会效益
该项目不对称合成的埃索美拉哩钠成本低、纯度高（光学、化学纯度均大于99%,）, 单个杂质少于0. 1%,总体杂质少于0. 2%,产品测试结果符合国家药监局原料药申报 的生产、制剂标准要求。按目前合成工艺，生产一公斤埃索美拉哩钠的成本比市场平 均价格低25%左右，同时缩短生产时间成本30%0
团队介绍
杨小平博士，二级教授、博士生导师、博士后合作导师、湖南省“百人计划”、湖湘高层次人才创新团队负责人、湖南师范大学“潇湘学者”、“世承人才”学科带头人；现任“小分子靶向药物研究与创制”湖南省重点实验室主任、湖南师范大学医学院学术委员会主任、伦理委员会主任、药理学学位点负责人；为湖南省药理学会肿瘤药理专业委员会主任、湖南省病理生理学会肿瘤专业委员会副主任、湖南省抗癌协会肿瘤治疗专业委员会副主任。博士毕业于南开大学，曾在美国华盛顿州立大学分子生物学院、怀俄明大学药学院及科罗拉多大学医学院工作，2012年任科罗拉多大学医学院医学肿瘤学教研室医学助理教授，于2014年全职加盟湖南师范大学医学院。
成果资料
下载app