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一种普瑞巴林的制备方法
发布时间: 2022-08-04
基本信息
合作方式：
技术转让
成果类型：
发明专利
行业领域：
生物与新医药技术
成果介绍
普瑞巴林的制备方法，其特征在于：包含以下步骤：(1)以式7化合物和式8化合物为原料，在光照条件下使用光氧化还原剂与手性有机催化剂联合催化不对称自由基脱羧Michael加成反应，制备手性中间体式9。式7化合物和式8化合物均为已知化合物，式7化合物可以直接商业化购买，价格低廉；式8化合物可以参照已知方法制备，原料易得，操作简便。(2)将式9化合物在酸性或者碱性条件下水解制得普瑞巴林式1 化合物。其中R1为Cbz、COOEt、COOMe、COOPr、PhNHCO或Boc， R2为COOEt、COOMe、COOBu、COOPr、COOBn、COOPh、COOAll 或CN，R3为H或与R2相同。步骤(1)中光源波长范围为从紫外区到红外区(10-3000nm)的电磁波段，优选200～760nm范围波长。具体反应所使用光源波长为该波段中的单一波长或者连续波长。步骤(1)中涉及的光氧化还原剂包括式10-43化合物，其化学结构如下所示。这些化合物均为已知化合物，可直接通过商业化购买获得。在反应中使用其中一种或者一种以上化合物组合作为光氧化还原剂。光氧化还原剂的用量在***～20mol％。
成果亮点
仅通过两步反应便合成了普瑞巴林，合成步骤极短，且不需要手性拆分，从而大大降低了合成成本，因此本发明的合成路线极具工业化潜力。另外，本发明路线中使用的不对称光催化方法，具有节约能源、环境友好等优点，符合制药工业发展的方向。
团队介绍
团队由贵州各高校师生组成固定团体，目前约500人，下设综合部、自科项目与平台管理部、社科项目与平台管理部、成果与知识产权管理部。成果与知识产权管理部：1.负责收审、查验、评定、核算的科研成果积分和奖励。2.负责对外产学研合作和成果转移转化等工作。3.负责科研成果汇编及数据信息的保密管理、存档。团队重管理、讲效率，团队纪律严格、明确责任、不懈努力、开拓进取，为增强团队每一个成员的的创新能力，团队定期开展研讨交流会，在研讨交流中拓宽成员思路，在团建活动中凝聚团队力量。
成果资料
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