一种过氧化氢响应型Keap1-Nrf2 PPI抑制剂前药、制备方法及其医药用途

本发明公开了一种过氧化氢响应型Keap1?Nrf2 PPI抑制剂前药、制备方法及其医药用途，该过氧化氢响应型Keap1?Nrf2 PPI抑制剂前药pro2具有如下所示的化学结构。本发明通过利用H2O2响应的噻唑烷酮部分来修饰Keap1?Nrf2抑制剂中的关键羧基药效团，合成了一种新的ROS响应抗氧化剂前药pro2。H2O2活化的前药pro2可以同时实现靶向激活Nrf2和增强体内治疗功效的作用，它基于ROS活化?ROS清除的概念疗法，也是第一个适用于口服的H2O2响应性前药示例，其具有成药性和高靶向的特性有望用于临床。