一种PI3K与MTH1靶向药组合物及其应用。本发明提供的小分子靶向药物组合物和药物制剂,包括PI3K抑制剂或其药学上可接收的载体形成的第一制剂,及MTH1抑制剂或其药学上可接收的载体形成的第二制剂,配伍合理,两者联合用药既能改善PI3K抑制剂的药物敏感性,又能发挥MTH1小分子抑制剂在抗肿瘤方面的作用,增加了PI3K抑制剂的治疗效果。经实验证明,PI3K抑制剂和MTH1抑制剂两者联合用药较单独用药时对肿瘤细胞活性抑制显著加强,且降低了单独用药剂量,能减小药物毒性,有望成为针对PI3K抑制剂治疗效果不理想的肿瘤新的治疗方案,具有广阔的应用前景。