协同抗高血压 1 类化学新药 221s 的开发

本项目以开发具有自主知识产权的治疗高血压及其并发症的 1 类化学新药为目标。依据前期提出的“组合中药分子化学”设计思路，针对抑制 ACE 合成了代号为“221S”系列的部分化合物，其中代号为 221s（2，9）的化合物经 SHR 大鼠体内外降压活性研究，降压效果优良。目前在药学研究方面，已建立了 221s 实验室规模水平的合成工艺路线。通过测定和评价 221s 的熔点、沸点、热分析、溶解度和物理化学稳定性等，确定片剂（固体分散体）为 221s 临床应用的较佳剂型。