新型小分子TNF-α抑制剂benpyrine
发布时间: 2022-06-01
基本信息
TNF-α的单克隆抗体,“药王”修美乐(阿达木单抗,)连续7年位居全球畅销药物榜首,2018年全球销售额高达***亿美元,卫冕冠军但中国仅获批类风湿关节炎、强直性脊柱炎及银屑病3个适应症。目前申请上市或在研的一般为仿制类单抗,小分子抑制剂极其缺乏。而小分子抑制剂和单克隆抗体相比,在降低费用和方便给药途径等方面有很大优势,因此,TNF-α小分子抑制剂的市场潜力巨大。作为肿瘤坏死因子TNF-α的小分子抑制剂,benpyrine可以使TNF-α的活性形式三聚体解聚,与其二聚体形成复合物,从而阻断TNF-α与其受体TNFR1的结合,抑制TNF-α引起的一系列炎症性效应,可用于治疗多种炎症性和自身免疫相关疾病,包括特发性关节炎、类风湿关节炎、溃疡性结肠炎、强直性脊柱炎、银屑病、感染所致的内毒素血症、顽固的哮喘和慢性梗阻性肺部疾病等。
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