长春西汀纳米乳鼻喷剂
发布时间: 2022-06-01
基本信息
长春西汀是一类吲哚类生物碱,属于磷酸二酯酶抑制剂(PDEIs),可用于治疗阿尔兹海默症,治疗作用涉及多种机制,包括调节神经元可塑性,减少tau磷酸化,促炎性细胞因子的凋亡,改善认知障碍和脑循环,减少Aβ斑块积聚和增加脑源性神经营养因子水平等。临床上长春西汀可以用来治疗阿尔兹海默症、血管性痴呆等老年痴呆症,提高和恢复记忆力。然而由于其较短的生物半衰期(1-2h),口服生物利用度低(***%),脑中药物浓度更低,限制了长春西汀的临床治疗效果。鼻粘膜给药不仅药物吸收迅速,起效非常快、无肝脏首过效应,更重要的是可基于鼻脑通路大大增加药物在脑组织中的分布,更大程度上提高疾病治疗效果同时降低药物的全身暴露量,提供用药的安全性。阿尔兹海默症的发病区域多集中在皮质、海马这些负责学习、记忆与认知的区域,纳米乳联合脑分布诱导剂可促进药物通过鼻腔黏膜途径,高效避开或跨过血脑屏障进入脑组织,改善药物的入脑转运效率,其脑分布增加程度可达注射给药的6倍,鼻脑直接转运率80%以上。同时,该研究成果实现了阿尔兹海默症治疗药物在脑内亚区的特异性分布,减少了对脑区非病变部位的毒副作用,具有十分重要的和高效的临床应用价值。