硝酸异山梨酯的鼻粘膜给药制剂
发布时间: 2022-06-01
基本信息
心绞痛是冠状动脉疾病病人最常见而且最突出的症状,在美国有超过600万的病人患有心绞痛,并以每年35万的数量递增。传统的口服或舌下含服给药途径,不仅无法避免胃肠道的降解及肝脏的首过效应,而且发病患者常伴有意识模糊的症状,这就给患者急救造成了极大障碍。关于中老年患者心绞痛急性发作危及或丧失生命的报道并不罕见。而利用鼻粘膜毛细血管丰富,粘膜薄的特点,使用鼻粘膜给药途径可使药物吸收非常迅速,起效快,为患者急救赢得宝贵的时间。而且可实现由家属或身边人急救给药,提高药物的治疗效率和急救速度,可大大增加患者获救的几率。硝酸异山梨酯是由硝酸与异山梨醇酯化得到的化合物,基本药理作用是直接松驰平滑肌,尤其是血管平滑肌;对毛细管后静脉血管的舒张作用较小动脉更为持久,临床应用广泛,主要用于防治心绞痛,近年来也用于心力衰竭的治疗。但其口服生物利用度极低。鼻粘膜给药药物吸收迅速,起效速度与静脉注射相似、无肝脏首过效应,可增加生物利用度,提高治疗效率。硝酸异山梨酯的鼻粘膜给药制剂用于治疗急、慢性心绞痛和心力衰竭具有重要意义。