从知母中开发治疗AD的一类新药

传统中药知母中的知母皂苷类化合物具有治疗老年痴呆、神经保护、降血糖、增强免疫力、抗衰老等多种功效，且由于知母对老年痴呆和神经保护的作用十分显著，引起越来越多国内外学者对知母的关注和重视。课题组将知母中提取分离得到的高纯度知母皂苷元为母体，以计算机辅助药物设计为指导，对其进行结构修饰和改造，得到系列化合物，并从中筛选出了具有抗AD作用的先导化合物，相关化合物均已申请专利保护。经体外活性实验研究发现，多个化合物具有十分显著的抗阿尔茨海默病活性。其中ZMZGY-S具有较好的抑制β-淀粉样蛋白聚集和纤维形成的活性，进一步药效评价表明ZMZGY-S具有提高多种痴呆模型的学习记忆，同时具有预防和治疗老年痴呆的功效，具有开发抗AD新药的前景。