2-乳酰氨基苯甲酸类化合物

该类化合物2-（2-羟基）丙酰胺基苯甲酸（HPABA）及其结构修饰物2-乳酰氨基-5-三氟甲基苯甲酸（HFBA）均具有非常显著的抗炎、抗血小板凝集、抗血栓等活性。其化学结构与阿司匹林类似，但其疗效显著提高、胃肠道反应显著降低。其中，HPABA是一种由海洋真菌次级代谢产物中提取分离得到的新型化合物，为乙酰水杨酸类似物，具有抗炎、抗血栓活性且与阿司匹林比较副作用更小。为了进一步提高药物活性，对HPABA进行了结构修饰得到了HFBA。以大鼠为模型，研究了其在体内的药动学行为、代谢和排泄规律，并通过促炎症因子测定、体外抗血小板凝集实验等考察了HPABA与HFBA的抗炎和抗血小板聚集活性。结果表明，HFBA比HPABA具有更高的生物利用度及更强的药效，同时胃肠道副作用进一步降低。