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ATX抑制剂候选药物

发布时间: 2022-06-01

基本信息

合作方式： 技术转让
成果类型： 新技术
行业领域：
生物产业,制造业
成果介绍

本课题组以GLPG1690为参照分子（阳性药物），设计并合成了化学结构和作用模式新颖的吲哚类ATX抑制剂，从中获得了纳摩尔甚至亚纳摩尔级别的ATX抑制剂，其中，候选化合物L-144以及L-165的IC50值分别为*** nM以及*** nM, 体外ATX酶活性均优于GLPG1690（IC50=*** nM）。其中，活性突出的抗纤维化候选化合物L-144的临床前研究工作入选2020年度辽宁省重点研发计划项目，有望成为极具市场竞争力的抗纤维化I类新药候选，为肺纤维化治疗领域提供新的分子。建立了博来霉素介导的小鼠肺纤维化模型，对优选化合物L-144和L-165进行了体内活性研究，初步评价了其对于肺纤维化组织的改善作用。采用H&E染色及Masson染色方法对肺组织切片进行分析，结果表明，所测试化合物均表现出较显著的肺组织保护作用，且其保护作用不亚于阳性对照GLPG1690，显示出在纤维化疾病中的良好应用前景。

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