新型抗肿瘤药物A29

A29是沈阳药科大学的专利化合物，结构和活性有别于已经上市和正在进行临床、临床前研究的抗肿瘤药物。经初步作用机制研究，A29是作用于黏着斑激酶（FAK）的选择性抑制剂。A29能有效地抑制FAK蛋白高表达的MDA-MB-231和A549细胞的增殖，且具有良好的激酶组选择性，在*** μM的测试浓度下，化合物A29在26种不同家族激酶中只对FAK和ALK的抑制活性 >80%。细胞水平研究发现，化合物A29以浓度依赖性的方式诱导A549细胞凋亡和抑制A549细胞迁移。进一步研究表明，化合物A29对人CYP450的主要代谢酶均无明显的抑制作用，在小鼠、大鼠和人肝微粒体中具有良好的代谢稳定性，具有开发为新药的意义。