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新型抗深部真菌感染药物C-32
发布时间: 2022-06-01
基本信息
合作方式：
技术转让
成果类型：
新技术
行业领域：
生物产业,制造业
成果介绍
C-32是沈阳药科大学的专利化合物，结构和活性有别于已经上市和正在进行临床、临床前研究的抗深部真菌感染药物。经初步作用机制研究及体外活性验证表明，C-32是作用于真菌羊毛甾醇14α-去甲基化酶（CYP51）的一类兼具广谱及选择性的抑制剂，对白色念珠菌（MIC = *** µg/mL）、热带假丝酵母菌（MIC = *** µg/mL）、新型隐球菌（MIC = *** µg/mL）和烟曲霉菌（MIC = *** µg/mL）都表现出优秀的抗菌活性。C32对人体主要药物代谢酶CYP3A4 IC50 = *** μM，CYP2D6 IC50 = *** μM，表现为弱抑制或基本无抑制作用。C32的体外人肝微粒体半衰期为*** min，人体血浆半衰期> *** h。大鼠体内药代动力学实验表明，采用2 mg/kg静脉给药，初始血药浓度C0 = 482 ± 108 ng/mL，半衰期T1/2 = *** ± *** h，稳态表现分布容积Vdss = *** ± *** L/kg，清除率Cl = *** ± *** mL/min/kg，AUC0-last = 483 ± 137 ng·h/mL，AUC0-inf = 505 ± 136 ng·h/mL。根据实验结果可以得出，静脉给药，化合物C32在大鼠体内具有适中的半衰期和暴露量，具备进行药效学评价的条件，是一个非常有开发前景的新药。
成果亮点
团队介绍
成果资料
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