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新型抗肿瘤药物18β-甘草次酸衍生物HMA-10和AH-2
发布时间: 2022-06-01
基本信息
合作方式：
技术转让
成果类型：
新技术
行业领域：
生物产业,制造业
成果介绍
HMA-10和AH-2是沈阳药科大学的专利化合物，是在课题组前期研究基础上进一步结构优化得到的18β-甘草次酸（GA）衍生物。对上述化合物进行了早期体内、外药效学和药代动力学评价，它们表现出强效的抑瘤活性和良好的成药性，具有深入研究价值。HMA-10和AH-2对MCF-7、PC-3、HL-60具有亚微摩尔级别的生长抑制活性。作用机制研究表明这两个化合物主要通过降解HDAC蛋白发挥抗肿瘤活性。HMA-10和AH-2在人、大鼠和小鼠微粒体中具有30 min左右的半衰期，在血浆中的半衰期大于30 min。HMA-10对hERG和主要CYP酶无抑制作用。HMA-10和AH-2在SD大鼠中的药代动力学数据（Cmax、AUC、t1/2）优于进入临床III期的五环三萜衍生物CDDO-Me。在LL/2异种移植瘤模型中，HMA-10在5 mg/kg的抑瘤率为***%， AH-2在10 mg/kg和20 mg/kg 的抑瘤率分别为***%和***%。
成果亮点
团队介绍
成果资料
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