本发明涉及药物化学领域,具体涉及一类达比加群衍生物通式I制备方法及抗血栓和抗凝血酶的用途。药理实验证明,本发明化合物不仅对凝血酶诱导的血小板聚集具有抑制作用,而且对ADP诱导的血小板聚集也有抑制作用。它们可用于治疗和预防各种与血栓形成相关的疾病,这些疾病包括动脉血栓栓塞性疾病,静脉血栓栓塞性疾病,以及其它血栓性心脑血管疾病。其中R1为甲基,乙基,丙基等其它取代基;R2为氢原子,甲基,乙基,丙基等烷基;R3为烷氧基或链状、环状醚氧基,如等基团,以上化合物如果含有手性碳原子的,不仅限于如何一个构型。