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技术领域

本发明涉及生脉散在抑制 ras 原癌基因过表达中的应用，具体涉及在制备

抑制 ras 原癌基因突变后过表达的抗肿瘤药物中的应用，属于中药领域。

背景技术

生脉散是中医千古名方，首载于金代医家张元素所著《医学启源 ·卷下》

“麦门冬”条内；内外伤辨惑论及医方考中也有记载。由人参、麦冬、五味子组

成，意在取“人参之甘补气，麦门（即麦冬）苦寒泻热补水之源，五味子之酸清

肃燥金”。

生脉散最早用于治疗暑热汗多，气阴两伤之证，表现为汗多、身疲、体倦、

气短、咽干、脉虚等症状。古代医家也用于金叶耗伤，脉微欲绝等症状，又用作

气阴两虚病人的补益剂。此方经过几百年的长期使用，安全有效，经久不衰。随

着现代医学的发展，生脉散的临床应用不断扩大，其剂型除散剂外，还有生脉饮、

生脉注射液；该方剂经加减变化后还发展了参麦饮和生脉散党参方等。现在主要

用于治疗心血管病中的抗休克、抗心衰、抗心肌缺血等症状、糖尿病、慢性支气

管炎，各类心源性休克、冠心病、心律失常等。

汤铭新等发现生脉散可显著抑制肺癌的自发转移，但是实验证明这种抗肿瘤

作用并非生脉散直接作用于癌细胞，而是通过提高机体免疫功能间接实现抗肿

瘤。中国专利 201010148044.0 公开了一种具有抗肿瘤作用的组合物及其在制备

治疗肿瘤药物中的应用，该专利将生脉散与其他中药复方添加到以含主药蟾酥的

抗肿瘤药物组合物中，生脉散减少了蟾酥所带来的心脏毒性问题；中国专利

200510053562.9 公开了生脉注射液在制备治疗肿瘤减毒药物中的用途，在对荷瘤

小鼠化疗过程中，同时应用生脉散可保护肝肾功能。中国专利 03142266.7 公开

了生脉注射液在制备治疗肿瘤增效药物中的用途。该专利中应用生脉散注射液处

理结肠癌、乳腺癌、肝癌和胰腺癌细胞株，证明生脉注射液单独应用时的抗肿瘤

作用效果时有时无，生脉散仅具较稳定的协同增效作用。上述发明专利中涉及生

脉散的抗肿瘤应用，均局限于将生脉散作为肿瘤治疗过程中的辅助用药应用。

约 30%的人类肿瘤是由于 ras 原癌基因突变后激活导致 Ras 蛋白表达水平增

高造成的。若 Ras 蛋白持续处于活化状态，可与下游的效应蛋白结合，将信号传

递到下游信号元件，引起细胞的异常增殖，导致肿瘤的发生。因此，Ras 原癌基

因已成为公认的筛选抗相关恶性肿瘤药物的靶标。

研究表明组成生脉散的单味药人参、五味子和麦冬均具有抗肿瘤作用，但将

它们组方成为生脉散后，人们对其在抗肿瘤应用方面却只发现了它具较稳定的协

同增效作用，因此只能将该方剂作为治疗肿瘤的辅助用药。本发明公开了生脉散

对 Ras 原癌基因突变后所致的过表达具有显著的抑制作用，而不作用于野生型 ras

原癌基因，因此毒性低，且无致畸作用。本发明摆脱了传统观念的束缚，证明生

脉散方剂具有显著下调 ras 原癌基因过表达活性，可在制备抑制 ras 原癌基因过

表达的抗相关恶性肿瘤的药物中应用，而不仅仅是辅助用途。

发明内容

本发明的目的是提供中药复方生脉散在制药中的新用途，涉及生脉散在抑制

ras 原癌基因过表达中的应用，具体涉及在制备抑制 ras 原癌基因过表达的抗肿瘤

药物中的应用，以期提供一种抗肿瘤活性高，毒性小，廉价的抗肿瘤药物。