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一种Brigatinib关键中间体的均相“一锅法”制备方法

发布时间: 2022-04-22

基本信息

合作方式: 技术转让
成果类型: 发明专利,新技术
行业领域:
其他
成果介绍

本发明属于药物合成技术领域,具体涉及一种关于Brigatinib关键中间体(II)的均相“一锅法”制备方法。所述制备方法包括:将碘苯胺与二甲基氧化膦在催化剂、缚酸剂作用下进行偶联反应,不经分离直接与2,4,5三氯嘧啶进行取代反应。然后经萃取、水洗、干燥、抽滤、浓缩得到粗品,通过重结晶得到(2((2,5二氯嘧啶4基)氨基)苯基)二甲基氧化膦(II)。本发明将两步反应采用均相“一锅法”代替,中间不需要分离纯化,缩短步骤并简化操作,收率比现有技术提高;同时以重结晶代替柱层析纯化,减少了溶剂消耗和“三废”排放,适合工业化生产。

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