一种合成α-1,3-二噻烷取代醛类化合物的方法

本发明涉及一种合成α-1,3-二噻烷取代醛类化合物的方法

背景技术

α-1,3-二噻烷取代醛类化合物是一种构筑杂环类、多羰基类等药物分子和天

然产物的重要中间体，结构中兼具羰基和噻烷官能团，噻烷基团可作为羰基等价

物进行一系列官能团转换，用于复杂有机分子骨架和片断的构建；而醛基可参与

众多官能团的转化以及复杂杂环的构筑，例如可用于取代 1,3-二醛化合物的快速

转化，和水合肼、苯肼环化合成吡唑化合物等。传统方法通过二醛化合物的选择

性单保护，但选择性较差和收率较低。IanPaterson 小组报道了以硅烷烯醚化合物

在 Lewis 酸(如：ZnBr2,TiC14,or (PriO)2TiC12)条件下与 1,3-二噻烷反应得到 1,3-二

噻烷结构的取代羰基化合物。Helene Villar 和 Francois Guibe 小组利用吗啉烯胺类

化合物与 2-氯-1,3-二噻烷反应得到含 1,3-二噻烷取代醛类化合物。但这些方法使

用毒性较大 Lewis 酸，对环境污染较大；亲核性的硅烷烯醚和吗啉烯胺试剂由于

活性较高，需要现制现用，限制了反应，而且反应产率较低。

本发明利用商品化和易得的取代烯基醚化合物，通过一个新型氧化自由基偶

联反应，实现直接反应制备多种α-1,3-二噻烷取代醛类化合物，具有操作简单，

产率高，条件温和，底物廉价易得和适用性高的特点，可用于α-1,3-二噻烷取代

醛类化合物和相关中间体的工业化合成。

发明内容

本发明提供一种合成α-1,3-二噻烷取代醛类化合物的方法，该方法操作简单

易行，原料廉价易得，产物容易分离纯化并且环境绿色友好。

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