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一种环戊酰亚胺催化加氢合成八氢环戊烷[C]吡咯的方法
发布时间: 2022-02-14
基本信息
合作方式：
技术许可
成果类型：
发明专利
行业领域：
节能环保产业
成果介绍
八氢环戊烷[C]吡咯是一种重要的医药中间体，主要用来合成治疗丙型肝炎的
关键药物特拉匹韦（
Telaprevir）及治疗糖尿病的药物格列齐特（Gliclazide），八
氢环戊烷[C]吡咯在医药工业中有着较大的需求量，采用环保、经济的方法，大规
模合成八氢环戊烷[C]吡咯有着重要的意义。
早期报道的八氢环戊烷[C]吡咯的合成方法是采用 LiAlH4 在四氢呋喃溶液中
还 原 环 戊 酰 亚 胺 ， 八 氢 环 戊 烷 [C] 吡 咯 的 收 率 可 达 51% ； 中 国 专 利
（
***）公开了一种采用 NaBH4 为还原剂、ZnCl2 为促进剂、在适
当溶剂中还原环戊酰亚胺合成八氢环戊烷[C]吡咯的方法。上述两种方法中，前者
所用的还原剂 LiAlH4 是一种遇水易剧烈分解的化学试剂，在较大规模使用合成八
氢环戊烷[C]吡咯时，存在不可忽视的安全隐患，同时，有较大量有害废水排放；
后者所使用的 NaBH4/ZnCl2 还原体系，在实际工业生产中易产生大量的含硼、含
锌工业废水，不符合环保、绿色化学要求。
催化加氢方法由于加氢副产物主要是水，具有绿色环保的特点。本课题针对
现有以环戊酰亚胺为原料合成八氢环戊烷[C]吡咯的方法的缺点而提供一种更加
绿色环保、高效、经济的催化加氢合成八氢环戊烷[C]吡咯的方法。本课题发明了
一种 PtV/ -Al2O3 负载型催化剂，采用高压催化加氢反应实现了环戊酰亚胺高效
催化加氢合成八氢环戊烷[C]吡咯。催化剂的制备方法简单、成本较低；催化加氢
方法更加绿色环保，操作简单、易控制，易于工业化放大生产。
成果亮点
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成果资料
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