科创中国

曹华，教授，博士研究生导师，广东省杰青，广东省"千百十人才工程"省级培养对象，化学工程工艺重点学科带头人，制药工程硕士点学术带头人。长期专注于小分子药物合成、先导化合物发现及精细化工产品开发与研究。提出了多官能团中间体的构建及转化合成潜在活性分子新理论；完善了C-H活化构建新型杂环化合物的新方法。在国际高水平学术期刊Green Chem.、 Chem. Commun.、Org. Lett.等上发表论文50多篇，高被引论文6篇，两篇论文被Synfact作为亮点工作介绍。申请专利15项，授权4项，申请PCT专利6项，专利成果转让1项；技术秘密成果转让1项。参与编写教材5部。 教育工作经历2010年7月，华南理工大学应用化学博士毕业2007年7月，贵州大学农药学硕士毕业2004年7月，湖南师范大学化学专业本科毕业2010年7月-至今，广东药科大学从事教学科研工作
主持粤港澳大湾区大健康产业技术转移示范中心项目1项
本团队重点关注咪唑化合物的设计合成与应用，采用绿色可控新技术来构筑咪唑小分子，为生物医药产业提供了新方法，攻克了咪唑分子的构建及合成中步骤繁琐、条件苛刻、选择性差等关键技术难题，取得了一系列重大突破。
本团队在“双键-双键-三键（DDT）”中间体的设计、转化中取得了重要的标志性成果，在该领域形成了特色鲜明的技术优势。运用DDT中间体的设计理念，首次实现了涉及炔烯酮中间体的多组分反应，证明了铜卡宾中间体生成，提出了卡宾氧化转化机理，构建2-羰基化呋喃；首次发现了钯催化下产生钯卡宾中间体的多组分反应，经过罕见的1,2-氢迁移合成2-烯基呋喃。随后，根据DDT中间体的设计理念，构建含氮原子的DDT中间体的多组分反应，经亲核环化或卡宾氧化等过程构建具有潜在生物活性的咪唑类化合物。该领域的发展成果，充分展示了DDT中间体在杂环化合物构建中具有巨大的潜力和发展前景，对新型杂环的构建和药物分子的发现提供新的合成途径具有重要的现实意义。
开创性提出“双键-双键-三键（DDT）”中间体的合成新理论，实现了多官能团中间体可控性转化的新方法。该方法具有以下优势：原子经济性高、一步构建多重化学键、选择性调控分子结构。
癌症是当前严重威胁人类健康的重要疾病之一，其治疗和预防引起广泛重视。目前的治疗方法有手术切除、放射治疗、化学药物治疗等，但仍主要以化学药物治疗为主。当前临床用于治疗癌症的化学药物种类较多，如铂类、氮芥类、三唑类等，但大多数药物由于毒性大、不良反应多、生物利用度低而使其应用受到了限制。因此，寻找高效、低毒的抗癌药物已成为当前药物化学领域重点研究课题之一。鉴于述咪唑类化合物作为抗癌药物在放射增敏剂、法尼基转移酶抑制剂、细胞色素P450抑制剂、血管生成抑制剂、拓扑异构酶抑制剂、周期素依赖型蛋白激酶抑制剂及肿瘤耐药逆转剂等方面具有高效的作用。本团队自2015年开始集中开展具有抗癌活性的咪唑类化合物设计与合成，现处于试验阶段，已发现具有较高活性的咪唑类先导化合物2个。
1、一类具有抗癌活性的咪唑酯类化合物及其衍生物             公告号：CN107325052B，授权时间：2020.012、一种具有抗癌活性的咪唑类化合物及其衍生物            公告号：CN107162982B，授权时间：2020.023、一种长效抑菌创口贴 公告号：CN109289078B，授权时间：2020.06