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成果简介:吉非替尼(通用名gefitinib, 商品名Iressa)是2002年首个获准上市的(选择性) EGFR2TK 抑制剂。吉非替尼（gefitinib，Irresa），化学名为4-(3氯-4-氟苯氨基)-7-甲氧基-6-[3-(4-吗啉基)-丙氧基]喹啉，是英国阿斯利康公司开发的首个酪氨酸激酶抑制剂，于2003年5月被美国FDA批准用于治疗化疗失败的晚期非小细胞肺癌。2005年在中国上市，并在2009年7月在欧洲上市。2010年吉非替尼获准在中国用于治疗EGFR-TK具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌的一线治疗。至此，吉非替尼正式获准用于局部晚期或转移性非小细胞肺癌的一线、二线和三线治疗吉非替尼在肺癌抗肿瘤药物中的份额排在第10 位。尽管吉非替尼治疗亚洲人种非小细胞肺癌及老年人非小细胞肺癌晚期具有非常好的疗效，但吉非替尼药物价格昂贵，目前为阿斯利康进口产品，口服固体制剂市售价格为550元/10片。该药由曾尼卡有限公司在中国申请的化合物专利CN96193526.X将于2016年4月23日到期。

核心技术:确定了吉非替尼的合成路线，现合成此化合物共四步反应，操作方法简单易于操作，原料易于购买。现已完成的实验室2公斤的放大，总收率能达到45%左右。产品纯度能达到99.5%以上，工艺成本在5000元/公斤左右。

项目规模:目前我们已完成的相关工作：原料药方面（1）确定了吉非替尼的合成路线，现合成此化合物共四步反应，操作方法简单易于操作，原料易于购买。现已完成的实验室2公斤的放大，总收率能达到45%左右。产品纯度能达到99.5%以上，工艺成本在5000元/公斤左右（目前国内市场纯度相同原料8000-10000元/公斤）；（2）在与进口片剂对照后，已确定了吉非替尼原料有关物质（无机杂质、有机杂质、溶剂残留）及其分析方法；（3）进行了破坏性试验研究；（4）对小试原料正在进行稳定考察相关研究；（5）建立了原料含量测定方法和质量标准草案；（6）按照CTD格式撰写了吉非替尼新药申报资料模板（完成了2.3.S.1基本信息,2.3.S.2生产信息的生产工艺和过程控制、物料控制、关键步骤和中间体的控制、生产工艺的开发，2.3.S.3，2.3.S.4,2.3.S.5和2.3.S.7的撰写）。

核心团队介绍:叶连宝，博士，副教授，硕士生导师，广东药科大学药物化学系主任，主要从事原料药的工艺研究，主持了吉非替尼、头孢地尼、匹多莫德、瑞巴派特的原料药工艺及药学相关研究。还主持完成了紫外防晒剂MBBT、T150、天来施S、DBT的原料工艺。

可产学研对接技术:吉非替尼的原料及工艺，吉非替尼原料药学研究。

科技成果获奖情况：获授权专利1项，一种吉非替尼的精制方法，2014.6，中国，No.201410241638.4

科技成果推进情况：无

融资计划：吉非替尼原料及工艺转让，并配合质量标准研究。

其他需求: 进行吉非替尼原料药生产的资金、厂房和设备。