科创中国

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项目简介

▶  技术要点：

开发可以顺利嫁接到DNA编码技术上的环肽合成策略，构建新一代规模上亿级别的“复杂环肽”超级分子库，为癌症等疾病的治疗筛选苗头化合物。

▶  技术创新点：

目前，适用于DEL编码技术的合成方法还非常有限，能同时兼容复杂多肽的合成与修饰的方法更是极为稀少，直接影响了DNA编码化合物库化学空间的拓展。发展能够与DNA兼容的化学反应成为目前DNA编码化合物库的一个迫切研究方向。南开科研团队通过新型过渡金属催化碳氢键官能化、自由基介导碳氢键官能团化和传统金属催化交叉偶联的策略发展了一系列非天然氨基酸、复杂多肽的合成与修饰方法和新型环肽高效合成方法。这些方法操作简单、条件温和、反应效率高，能高效兼容DNA片段，适用于DNA编码化合物库的构建。

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项目特色

基于团队在化学生物学研究领域积累的独特技术和经验，利用多肽分子特别是带有“优势结构”的复杂环肽作为核心骨架来构建内涵丰富的DNA编码化合物库，以突破DEL技术现有的壁垒，拓展DEL技术的发展空间。

通过将复杂环肽合成与DEL编码技术结合，实现了两种策略的优势互补：复杂多肽化合物填补了现有DEL化合物结构类型单一的缺陷；DEL技术弥补了复杂多肽化合物难以通过传统技术进行高通量合成的短板。

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市场应用前景

▶  产业化前景：

国际大型制药公司和实力雄厚的顶级科研机构都在努力搭建自己的DEL平台，然而大部分的平台都以封闭式方式运行，目前商业可用的平台资源远远无法满足广大科研机构的需求。市场上基于DEL平台的产品和技术销售更是寥寥无几，在这方面的产品开发有着广阔的发展空间和商业前景。在多肽特别是环肽的合成方面，团队的研究成果一直处于国际领先地位，研究成果独树一帜，拥有DNA编码复杂多肽分子库鲜明的特色和无与伦比的优势，具有强大的市场。

▶ 市场预测：

目前正是介入DEL平台的产品和技术开发的关键时期。团队以独有的多肽/环肽合成方法为核心技术搭建复杂多肽DNA编码化合物库及活性筛选平台，更是弥补了目前已有的小分子DNA编码化合物库的不足，具有巨大的发展潜力。能够在极大程度上满足目前市场的需求。

▶ 投资估算：

这种环肽分子库的生产及开发所需要固定投资较大，若想进行大规模生产，流动资金的需求估计在1000万左右。

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应用技术成果

▶ 完成了非常规新型氨基酸砌块合成策略的开发。

▶ 成功开发出突破性的“高内涵”DEL环肽分子库的创新技术。

▶ 目前对于DEL “混合微量库”的合成技术已经基本打通，能够实现数量级在1千万到1亿的环肽分子库构建。

▶ 与此同时也在快速搭建上万级别的结构新颖的纯化实体库。

▶ 目前可合作方式：合作开发特定骨架的环肽分子库；新型多肽/环肽合成技术服务；新型氨基酸合成砌块和分子库销售。