科创中国

行业领域

生物与新医药技术

需求背景

罗匹尼罗单独使用能明显减轻早期震颤麻痹症状，显著降低运动障碍的发生，能较好控制帕金森病（PD）各种阶段的症状。现有国内外上市的罗匹尼罗制剂均为口服片剂，但口服生物利用度低，罗匹尼罗半衰期短，主要不良反应有恶心、头晕及嗜睡，且易引起低血压的不良反应。虽然罗匹尼罗早期用药对神经元有保护作用，但由于上述问题的存在，患者早期如果长时间口服用药，顺应性差。因此进行罗匹尼罗贴剂技术开发，通过新剂型可方便患者晚期用药、长时间维持血药浓度的替代性药物。

需解决的主要技术难题

本技术实现一次给药可以在长时间内使药物以接近恒定的速率进入人体内，需解决：

1.如何达到持续最大日给药剂量治疗的目的，罗匹尼罗加控释膜的缓释透皮贴剂经过人离体皮肤的体外透皮试验测定，其透皮速率最大可以达到每天3.34mg/10cm2，按照罗匹尼罗口服制剂日用量、生物利用度50%计算。

2.如何使缓释透皮贴剂系统免除结晶现象，含有罗匹尼罗加控释膜的缓释透皮贴剂，通过添加α-亚麻酸作为结晶抑制剂。

期望实现的主要技术目标

1.总杂不大于1.0%，单杂不大于0.1%。

2.释放度：2小时、8小时、24小时的累积释放量应分别为标示量的35%以下，40%～70%和70%以上。

3.含量均匀度：限度A+1.8S≤25

4.含量：含单硝酸异山梨酯，应为标示量的80.0%~120.0%。

处理进度