科创中国

行业领域

生物与新医药技术

需求背景

辛伐他汀片为抑制内源性胆固醇的合成，为血脂调节剂。在仿制药研究中，仿制药与参比制剂的质量和疗效一致是研发的基本要求，研究者通常采用与参比制剂进行对比的方式来评价仿制药质量一致性。这其中通常对比的项目包括含量、有关物质、溶出度等。近年来，对辛伐他汀片制备研究越来越充分，随着信息的不断公开，辛伐他汀片参比制剂溶出度在贮存过程中的会发生变化的问题逐渐被重视。因此进行辛伐他汀片工艺技术开发，通过累积溶出度的研究体现制剂的溶出行为。

需解决的主要技术难题

本技术能够获得在稳定性期间累积溶出度相比市售参比制剂更加稳定的辛伐他汀片，需解决：

1.如何使混合更加均匀，处方中的维生素C为抗氧剂，考虑到辛伐他汀易氧化和水解产生杂质，可以后效防止辛伐他汀被氧化，处方中枸橼酸为pH调节剂，可以防止辛伐他汀水解，为增加其混合均匀性，对维生素C和枸橼酸进行粉碎过筛后，再与其他物料混合。

2.如何减少物料中的水分，采用较高的干燥温度，可以使物料更快完成的干燥。

期望实现的主要技术目标

辛伐他汀片工艺技术开发使辛伐他汀片在稳定性期间，含量、有关物质、溶出度等各项常规检测指标都满足的前提下，能够获得在稳定性期间累积溶出度相比市售参比制剂更加稳定的辛伐他汀片。

1.片重重量差异限度为±5％

2.压片后片剂硬度在70N

3.压片过筛目数为18-24目。

处理进度