科创中国

生物与新医药技术

索非布韦（又译为索氟布韦，英文名 Sofosbuvir，CAS： 1190307-88-0）是全球首个丙型肝炎病毒(HCV)NS5B 聚合酶核苷酸类 似物抑制剂，用于治疗慢性丙型肝炎，目前国外已有产品在销售，且 利润可观。国内还没有此类药物，本项目具有重大的发展前景。 采用本课题组开发的新型氟取代反应，设计和开发了一条经济、 绿色和环保的具有巨大临床价值和市场价值抗丙肝药物索非布韦及 其关键含氟医药中间体的制备工艺。本项目的目的是对本课题组开发 的新颖制备工艺进行中试放大研究，进而实现商业化规模制备，从而 产生良好的社会效益和经济效益。

依托南开大学化学院良好的科研平台，以及本课题组多年积累的 有机氟化学及合成有机化学的基础研究成果，我们对具有巨大临床价 值和市场价值的抗丙肝新药索非布韦及其关键含氟中间体的制备工 艺进行优化。小试规模研究结果表明，本制备工艺能以良好的经济性、 兼顾环保、安全等考量获得预期质量要求的目标产品。后期通过小试 放大研究、中试研究和商业化生产确认等产业化开发程序。

项目负责人：汤平平 个人简介：教授，博导，国家青年千人、天津市青年千人、国家优秀 青年基金。 研究方向：对具有生物活性天然产物的全合成以及方法学研究、氟化 学研究。