科创中国

生物与新医药技术

在天然植物药的开发中，银杏叶的现代药用研究无疑是热点之一。 七十年代初，德国首先用溶剂萃取的方法大规模生产具有明确质量标 准的银杏叶提取物 EGb761，为黄酮甙（含量在 24％以上）和萜内酯 （银杏内酯和白果内酯的总和，含量在 6％以上）的混合物，并以此 开发成了疗效显著、稳定的治疗心脑血管疾病的单方植物药，成为欧 洲最为畅销的药品，引起了国际医药界极大的关注。 目前国内外上市的银杏制剂所用原料均符合EGb761的质量标准。 但是，随着研究的深入，大量的药理和临床实验都证明了银杏叶提取 物中的主要药效成分黄酮甙和萜内酯的药理作用并不完全相同，因此， 单一有效成分新药成为近十年来欧美发达国家竞相开发的目标。八十 年代初，法国科学家 P. Braquet 领导的研究小组对银杏内酯的药理活 性进行了研究，首次发现银杏内酯是一类非常有效的血小板活化因子 （PAF）天然拮抗剂，血小板活化因子 PAF 是由血小板和多种炎症细 胞产生和分泌的一种内源性磷脂，是迄今发现的最有效的血小板聚集 诱导剂，具有广泛的生物学活性

通过改变反应单体和交联剂，使得所需的功能基团在树脂聚合过 程中即被引入到树脂骨架上，通过含有所需功能基的反应单体投料量 的变化，控制树脂上功能基含量，使其与银杏黄酮类化合物可发生特 异性吸附。由于避免苯环的引入，树脂的极性较大，对银杏内酯的吸 附能力大大减弱，所以银杏内酯和黄酮得到有效分离。在此基础上， 制备一类孔径均匀的具有筛分能力的吸附树脂，通过改变树脂初始交 联度，使其在不同溶胀程度下发生后交联反应，可制备一系列孔径尺 寸可调的树脂，通过吸附实验筛选，得到适宜孔径的树脂，用于银杏 内酯粗提物中未知杂质的去除，使得银杏内酯含量达到 90％。 详细考察吸附溶液浓度、吸附速度、洗脱液浓度、洗脱速度等操 作条件对纯化效果的影响，建立最佳提取工艺

项目负责人：王春红 个人简介：副研究员 研究方向：高分子化学 1988-1992 南开大学化学系本科 1992-1995 南开大学化学系硕士研究生 1995-1997 化工部天津化工研究院工作 1997-2000 南开大学高分子化学研究所博士研究生 2000-至今 南开大学高分子化学研究所工作